aminoglucosamidas
Páginas: 6 (1286 palabras)
Publicado: 7 de octubre de 2013
AMINOGLUCOSIDOS
Los aminoglucósidos o aminósidos son un grupo de antibióticos bactericidas que detienen el crecimiento bacteriano actuando sobre sus ribosomas y provocando la producción de proteínas anómalas. Actúan a nivel de ribosomas en la subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de síntesis de proteínas, creando porosidades en la membrana externa de la pared celular bacteriana.Tienen actividad especialmente en contra de bacterias Gram negativas y aeróbicas y actúan sinergísticamente en contra de organismos Gram positivos.
La gentamicina es la más usada de los aminoglucósidos, sin embargo, la amikacina tiende a ser especialmente efectiva en contra de organismos resistentes. También, pero solo para uso local la neomicina y la framicetina. Son, junto con los antibióticosbetalactámicos, uno de los pilares básicos de la moderna quimioterapia.
Mienbros mas conocidos de esta familia de antibióticos:
Gentamicina
Amikacina
Tobramicina
Netilmicina
Kanamicina
Dibekacina
Estreptomicina
Nitroimidazol: metronidazol
Farmacocinética de los aminoglucosidos:
No se absorben por vía oral, pero sí rápidamente a partir de los sitios de inyección IntramuscularMuscular, a los 30-90 minutos de la administración y a los 30 minutos de la administración Endovenosa.
El 97 % se excreta por las heces si se administran por vía oral. Su distribución no es tan amplia como las penicilinas, lo que obedece a su naturaleza altamente polar; la penetración en secreciones respiratorias, fluido pleural, sinovial y ocular es baja.
Alcanza altas concentraciones en oídointerno y corteza renal, y aumenta su penetración en cavidad peritoneal y pericárdica en caso de inflamación. Se acumula en plasma fetal y líquido amniótico. Su semidesintegración es corta, es importante tener presente que la misma en el fluido ótico es 5 a 6 veces mayor que en el plasma, por lo que las dosis plasmáticas altas conllevan a una acumulación en el oído interno y a que aumente sutoxicidad.
Mecanismos de acción:
Inhiben la síntesis proteica actuando sobre la unidad 30S de los ribosomas.
A pesar de actuar sobre la síntesis proteica, por lo que se tendería a clasificar como bacteriostáticos, su efecto es bactericida debido a que además de actuar sobre la subunidad menor del ribosoma actúan también aumentando la expresión genética del transportador opp lo cual genera unmayor gasto de ATP esto es lo que le da su cualidad bactericida .
Uso clínico de los aminoglucósidos.
La selección inicial de un aminoglucósido debe basarse en la razonable posibilidad de que la situación clínica sea causada por una bacteria aerobia gram (-).
Se han empleado en combinaciones sinérgicas con otros antimicrobianos como:
Las penicilinas en: Tratamiento de infecciones gravespor Staphilococcus aureus (oxacilina, nafcilina); en infecciones por Streptococcus faecalis (penicilina G ó ampicilina) + (gentamicina ó estreptomicina)
Las cefalosporinas en infecciones graves por Klebsiella. Para la terapéutica de neumonías adquiridas en hospitales por infecciones por P. aeruginosa (carbenicilina, ticarcilina o mezlocilina, ceftazidima, cefsulodima, imipenem, quinolonas), asícomo en pacientes con fibrosis quistica, neutropénicos febril, en la otitis externa maligna del diabético y en la quemaduras infestadas.
Rifampicina y Vancomicina en la endocarditis por S. aureus y S. epidermidis meticilina resistente.
Para el tratamiento de la tuberculosis, la estreptomicina, como droga de primera línea (junto a la isoniacida, pirazinamida y rifampicina); la kanamicina comoalternativa y la amikacina para las atípicas.
La estreptomicina se ha empleado en la tularemia, la peste y la brucelosis (asociada con tetraciclina).
En el tratamiento de las meningitis por gramnegativos continúan siendo muy útiles, aunque en este momento existen ß-lactámicos que podrían sustituirlos en algunos casos; sin embargo, es importante tener en cuenta que con frecuencia hay que...
Los aminoglucósidos o aminósidos son un grupo de antibióticos bactericidas que detienen el crecimiento bacteriano actuando sobre sus ribosomas y provocando la producción de proteínas anómalas. Actúan a nivel de ribosomas en la subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de síntesis de proteínas, creando porosidades en la membrana externa de la pared celular bacteriana.Tienen actividad especialmente en contra de bacterias Gram negativas y aeróbicas y actúan sinergísticamente en contra de organismos Gram positivos.
La gentamicina es la más usada de los aminoglucósidos, sin embargo, la amikacina tiende a ser especialmente efectiva en contra de organismos resistentes. También, pero solo para uso local la neomicina y la framicetina. Son, junto con los antibióticosbetalactámicos, uno de los pilares básicos de la moderna quimioterapia.
Mienbros mas conocidos de esta familia de antibióticos:
Gentamicina
Amikacina
Tobramicina
Netilmicina
Kanamicina
Dibekacina
Estreptomicina
Nitroimidazol: metronidazol
Farmacocinética de los aminoglucosidos:
No se absorben por vía oral, pero sí rápidamente a partir de los sitios de inyección IntramuscularMuscular, a los 30-90 minutos de la administración y a los 30 minutos de la administración Endovenosa.
El 97 % se excreta por las heces si se administran por vía oral. Su distribución no es tan amplia como las penicilinas, lo que obedece a su naturaleza altamente polar; la penetración en secreciones respiratorias, fluido pleural, sinovial y ocular es baja.
Alcanza altas concentraciones en oídointerno y corteza renal, y aumenta su penetración en cavidad peritoneal y pericárdica en caso de inflamación. Se acumula en plasma fetal y líquido amniótico. Su semidesintegración es corta, es importante tener presente que la misma en el fluido ótico es 5 a 6 veces mayor que en el plasma, por lo que las dosis plasmáticas altas conllevan a una acumulación en el oído interno y a que aumente sutoxicidad.
Mecanismos de acción:
Inhiben la síntesis proteica actuando sobre la unidad 30S de los ribosomas.
A pesar de actuar sobre la síntesis proteica, por lo que se tendería a clasificar como bacteriostáticos, su efecto es bactericida debido a que además de actuar sobre la subunidad menor del ribosoma actúan también aumentando la expresión genética del transportador opp lo cual genera unmayor gasto de ATP esto es lo que le da su cualidad bactericida .
Uso clínico de los aminoglucósidos.
La selección inicial de un aminoglucósido debe basarse en la razonable posibilidad de que la situación clínica sea causada por una bacteria aerobia gram (-).
Se han empleado en combinaciones sinérgicas con otros antimicrobianos como:
Las penicilinas en: Tratamiento de infecciones gravespor Staphilococcus aureus (oxacilina, nafcilina); en infecciones por Streptococcus faecalis (penicilina G ó ampicilina) + (gentamicina ó estreptomicina)
Las cefalosporinas en infecciones graves por Klebsiella. Para la terapéutica de neumonías adquiridas en hospitales por infecciones por P. aeruginosa (carbenicilina, ticarcilina o mezlocilina, ceftazidima, cefsulodima, imipenem, quinolonas), asícomo en pacientes con fibrosis quistica, neutropénicos febril, en la otitis externa maligna del diabético y en la quemaduras infestadas.
Rifampicina y Vancomicina en la endocarditis por S. aureus y S. epidermidis meticilina resistente.
Para el tratamiento de la tuberculosis, la estreptomicina, como droga de primera línea (junto a la isoniacida, pirazinamida y rifampicina); la kanamicina comoalternativa y la amikacina para las atípicas.
La estreptomicina se ha empleado en la tularemia, la peste y la brucelosis (asociada con tetraciclina).
En el tratamiento de las meningitis por gramnegativos continúan siendo muy útiles, aunque en este momento existen ß-lactámicos que podrían sustituirlos en algunos casos; sin embargo, es importante tener en cuenta que con frecuencia hay que...
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