Aminoglucosido

Aminoglucosido
Cualquier antibiótico antibacteriano que actúa sobre el ribosoma de la bacteria, inhibiendo la síntesis proteica. Producen un efecto bactericida y son especialmente activos frente a los bacilos gram-negativos. Se utilizan en el tratamiento de infecciones graves, generalmente asociados a fármacos betalactámicos. Son capaces de producir reacciones adversas auditivas (sordera ovértigo) y renales (insuficiencia renal) y no es conveniente administrarlos durante el embarazo.
Aminoglucósidos: Todos los antibióticos del grupo de los aminoglucósidos contienen aminoazúcares ligados a un anillo de aminociclitol a través de enlaces glucosídicos. Son todos policationes y su polaridad en parte es la que explica sus propiedades farmacocinéticas. Por ejemplo, ninguno se absorbe despuésde una ingestión adecuada, no se encuentran grandes concentraciones en el líquido céfalo-raquídeo y son excretados bastante rápido. Se usan para combatir bacterias gram negativas aerobias e interfieren en la síntesis protéica. A pesar de que casi todos los inhibidores de síntesis proteínica son bacteriostáticos, los aminoglucósidos son bactericidas. Las mutaciones afectan proteínas de los ribosomasbacterianos. Son utilizados ampliamente pero poseen la gran desventaja de ser altamente tóxicos.

Modo de acción
Son bactericidas rápidos. Bloquea la síntesis de proteínas y disminuye la fidelidad en la traducción de ARNm en el ribosoma. Los aminoglucósidos se ligan a polisomas e interfieren en la síntesis proteica al causar una lectura errónea y terminación prematura de la traducción deARNm. Estas proteínas defectuosas pueden ser insertadas en la membrana de la bacteria, lo cual facilita el ingreso de los aminoglucósidos. También se produce una fuga de iones que finalmente produce la lisis bacteriana.
Ejemplos de aminoglucósidos: Kanamicina, Gentamicina, Netilmicina, Tobramicina; Amikacina, Neomicina.
Aplicación terapéutica

* Endocarditis bacteriana
* Tularemia
*Peste
* Tuberculosis
* Infecciones de vías urinarias
* Neumonía
* Meningitis
* Peritonitis
* Infecciones por microorganismos gram positivos
* Sepsis

Clasificación y estructura químicade los aminoglucósidos
Su estructura química se compone de aminoazúcares unidos por enlaces glucosídicos a un alcohol cíclico hexagonal con grupos amino (aminociclitol). Por tanto, sudenominación correcta sería “aminoglucósidosaminociclitoles”. No obstante, en la práctica se utiliza sólo el primer nombre para designar a este grupo deantibióticos. Según que el componente aminociclitol sea la estreptidina o la desoxiestreptamina, se clasifican en dos grandes grupos (tabla 1)1,5. El primero está compuesto sólo por la estreptomicina. El segundo es más amplio e incluye a la mayoríade los compuestos utilizados en la
práctica clínica actual. Un compuesto peculiar es la espectinomicina, cuya estructura está compuesta solamente por aminociclitol sin componente aminoglucósido

TABLA 1. Clasificación de los aminoglucósidos
Aminoglucósido con aminociclitol
Aminociclitol estreptidina
Estreptomicina
Aminociclitol desoxiestreptamina
Disustituidos 4,6
Familia KanamicinaKanamicina
Amikacina
Tobramicina
Dibekacina
Familia Gentamicina
Gentamicina
Sisomicina
Netilmicina
Isepamicina
Disustituidos 4,5
Neomicina
Paromomicina

Distribución
Se distribuyen libremente en el espacio vascular y de forma relativamente libre en el líquido intersticial de la
mayoría de los tejidos, debido a su escasa unión a proteínas y alto nivel de solubilidad. El volumen dedistribución es de 0,2-0,3 l/kg. Atraviesan escasamente las membranas biológicas con la excepción de las células
tubulares renales y las del oído interno, que muestran una cinética de captación de aminoglucósidos saturable. Una
hora después de su administración, la concentración urinaria es entre 25 y 100 veces superior a la plasmática
y se mantiene elevada durante varios días. La administración...