Aminoglucosidos

Introducción
El presente trabajo monográfico se trata de uno de los antibióticos más utilizados en nuestro medio, los aminoglucósidos (AG) y continúan siendo drogas de elección en infecciones de bacilos aerobios gramnegativos y endocarditis bacteriana.
Fueron dados a conocer en clínica desde 1944, con la introducción del uso de la estreptomicina.En la actualidad, el desarrollo farmacológicoha ampliado notablemente la variada disponibilidad de esta familia de antimicrobianos y ofrece alternativas importantes de su uso.
A pesar de sus indeseables efectos tóxicos sobre oído y riñón, su exitoso y continuo uso se atribuye a factores tales como: rápido efecto bactericida dosis dependiente, sinergismo con los betalactámicos, baja resistencia y bajo costo.Hay varios tipos deaminoglucósidos, ellos son: por fermentación y semisintéticos que detallaremos en el desarrollo del tema.
Esperando que dicho tema sea del agrado del lector y tener en cuenta la importancia que genera saber de estos temas hoy en dia.
















Dedicatoria: El presente trabajo está dedicado a todas las personas interesadas en este tema.







ÍNDICE

Introducción3
Capítulo I: aminoglucósidos 7
1.1.Los aminoglucósidos 8
1.2.Historia 8
1.3. Estructura química 8
1.4. Indicaciones 9
1.5.contraindicaciones 9

Capítulo II:Mecanismos de acción y de resistencia 10
2.1. Mecanismo de Acción 11
2.2. Mecanismos de resistencia 12
2.2.1. Presencia de enzimas que modifican aminoglucósidos 122.2.2.Alteraciones en los sitios de unión 12
2.2.3. Disminución del ingreso 12
Capítulo III:Farmacocinetica y farmacodinamia 13
3.1.Farmacocinética 14
3.1.1. Propiedades farmacocinéticas 14
3.2. Farmacodinamia 17
Capítulo IV:Espectro de acción y tipos de aminoglucósidos 18
4.1.Especto de acción y usos terapéuticos 19
4.2.Tipos 20Conclusiones 23
Bilbiografía 24
Anexos 25













CAPITULO I


AMINOGLUCOSIDOS

1.1.Los aminoglucósidos: son antibióticos bactericidas que actúan a nivel de ribosomas en el subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de síntesis de proteínas, creando porosidades en la membrana externa de la pared celular bacteriana. Tienen actividadespecialmente en contra de bacterias Gram negativas y aeróbicas y actúan sinergísticamente en contra de organismos Gram positivos. La Gentamicina es la más usada de los aminoglucósidos, sin embargo, la amikacina tiende a ser especialmente efectiva en contra de organismos resistentes. Son, junto con los antibióticos betalactámicos, uno de los pilares básicos de la moderna quimioterapia.(6)
1.2.Historia:Los aminoglucósidos fueron introducidos en la clínica en 1943, cuando Waksman aisló la estreptomicina a partir de una cepa de Streptomyces griseus. Fue el primer antimicrobiano activo frente a Mycobacterium tuberculosis, lo que le valió a este científico obtener el premio Nobel . A partir de otras especies de Streptomyces posteriormente se obtuvieron neomicina (1949) y kanamicina (1957). Paramejorar la actividad antibacteriana y disminuir la toxicidad se continuó investigando y así surgieron: tobramicina (1967), amikacina (1972), dibekacina (1971) y netilmicina (1975) que son semisintéticos, excepto el primero. A partir de distintas especies del género Micromonospora se obtuvieron gentamicina (1958) y sisomicina (1978).(7)
1.3. Estructura química
La estructura química fundamental de losaminoglucósidos consiste en un anillo aminociclitol al cual se unen dos o más azúcares, con o sin grupo amino, por medio de enlaces glucosídicos u oxídicos.
Los distintos aminoazúcares proporcionan las diferencias en actividad, farmacocinéticas y tóxicas de los aminoglucósidos.
Aunque espectinomicina estructuralmente es un aminoglucósido, pues tiene un anillo aminociclitol, el hecho de no...