aminoglucosidos
AMINOGLUCÓSIDO
S
Clasificación
1 –Estreptomicina
2 –Kanamicina
3 –Neomicina
4 –Gentamicina prototipo del
grupo
5 –Metilmicina
6 –Tobramicina
7 –Amikacina
8 –Paromomicina(Antiprotozoario)
Agentes útiles para el
tratamiento de TBC
Más potentes y de mayor
espectro
Espectro antibacteriano
TODOS los aminoglucósidos son
antibióticos espectro reducido.
Aeróbicas Gram –
Mecanismode Acción
Mecanismo de Acción
Mecanismo de Acción
• Se une a proteína S12 en la
subunidad 30S del ribosoma
• Bloquea la formación del
complejo de iniciación
además, producen una lectura erróneade la
información
del ARN mensajero, determinando la
incorporación de algunos aminoácidos incorrectos
en la cadena peptídica (proteina defectuosa)
El resultado final es la muerte
de la bacteria, sonbactericidas
Mecanismo de Resistencia
•Alteración en la superficie celular que
interfiere la permeabilidad o en el
transporte activo de aminoglucósidos al
interior celular
•Alteración o supresiónpor mutación
cromosómica a nivel de la subunidad 30S
ribosomal
•Capacidad de producir enzimas que
destruyen acción del aminoglucósido o lo
transforman en un metabolito
inactivo(adenilación,acetilación, o
fosforilación).
•
Farmacocinética
.
Farmacocinética
.
•No atraviesan BHE.
•Atraviesan placenta embriotoxicidad.
•Pasan a la endolinfa.
•Penetran en células del túbulo proximal
renal.Reacciones adversas
•Nefrotoxicidad:
(5-20%) Lesión a
nivel TCP, luego a nivel glomerular.
reversible.
Se expresa por lo común mediante una
insuficiencia renal no oligúrica
Los factores queincrementan el
riesgo
•Hipovolemia.
•Lesión renal previa.
•Hepatopatías.
•Terapias prolongadas.
•Uso combinado con otros medicamentos
nefrotóxicos.
•Dosis elevadas.
•Multidosis.
.
Reacciones adversas•Ototoxicidad:
•(0.5-5%) Afecta la rama coclear como la vestibular.
Alteración en la superficie celular que interfiere la
permeabilidad o en el transporte activo de
aminoglucósidos al interior celular....
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