Anacetrapib

Dr. Alfredo Menoscal

Karla Quijije Carrillo

Anacetrapib

Un medicamento experimental
que aumenta el colesterol
HDL, o “bueno”.

Anacetrapib

(Merck Research Laboratories) es un
potenteinhibidor por V.O de la CETP
(proteína transportadora de esteres de
colesterol
Ha demostrado incrementar los niveles
de colesterol HDL y reducir los niveles
de LDL
Con aceptable perfil de efectossecundarios en estudios iniciales con
voluntarios sanos y pacientes con
dislipidemias
El desarrollo de inhibidores de CETP
para uso clínico en humanos incluye
una nueva clase de fármacos comotorcetrapib, dalcetrapib y anacetrapib

Torcetrapib: El promisorio efecto antiatero-génico del torcetrapib reportado en conejos 13 y su
capacidad de duplicar los niveles de C-HDL14, con una reducciónadicional del colesterol LDL,
sufrieron un notable traspié cuando se evaluó su impacto sobre lesiones ateromatosas y
eventos clínicos en pacientes en riesgo cardiovascular.
A fines del año 2006, elestudio ILLUMINATE se detuvo al observar una mayor mortalidad en
el grupo tratado con la combinación torcetrapib + atorvastatina en comparación con el grupo
que recibía solamente atorvastatina.Estudios posteriores establecieron que este fármaco inducía hiperaldosteronismo
secundario con desarrollo de hipertensión arterial, lo cual habría contrarrestado el potencial
efecto protectorcardiovascular derivado de su efecto favorable sobre los lípidos plasmáticos.
Esto llevó a la suspensión total del desarrollo clínico del torcetrapib, sembrando serias dudas
sobre la seguridad y elbeneficio real de esta nueva clase de medicamentos. A pesar de este
escepticismo, los programas de desarrollo de dalcetrapib y anacetrapib han seguido
adelante, basándose en evidencia experimental yclínica que estos otros dos fármacos
inhibidores de CETP no generan hiperaldosteronismo secundario21 y, por lo tanto, pudieran
estar exentos de los problemas que mostró el torcetrapib.

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