Analgesico

sAnalgésicos
Son depresores selectivos del sistema nervioso central que se utilizan para suprimir el dolor sin alterar la conciencia. Actúan elevando el umbral del dolor.
Analgésicos opioides
Los opioides son la clase más importante de analgésicos en el manejo del dolor moderado a severo debido a su efectividad, dosificación fácil y relación riesgo/beneficio favorable. Los opioides producenanalgesia al unirse a receptores específicos: µ (mu); k (kappa); d (delta) Distribuidos a todo lo largo y ancho del sistema nervioso.
Los efectos psicológicos, hipnóticos, y analgésicos del opio ya eran conocidos por los Sumerios 400 años antes de Cristo. Los griegos, de acuerdo con los escritos de Homero, ya conocían al opio y sus derivados, 900 años antes de Cristo. También los árabes loconocían y fueron los que introdujeron el opio a China y Oriente. Paracelsos (1493-1541) prepara la tintura de láudano o de opio, aún en uso en la medicina moderna. En 1803, Frederick Serturner, un joven farmacéutico alemán, aisla y describe un alcaloide del opio, que llamó morfina (por Morfeo, Dios griego de los sueños). En 1832, Robiquet aísla la codeína, y en 1848, Merck aísla la papaverina.Desde entonces el uso de los alcaloides puros comienza a remplazar al extracto de opio.
FUENTE DEL OPIO: El opio es obtenido del exudado lechoso que surge al hacer una incisión en las semillas inmaduras encapsuladas, de la planta Papaver Somniferum o Adormidera. Es una planta natural del Asia Menor, Egipto, y China. El jugo lechoso es secado al aire para formar una masa gomosa de color marrón .Sometido a un proceso de intensa desecación se forma un polvo que contiene los alcaloides activos( 25 %), del peso, que son más de 20 con acciones farmacológicas conocidas.
Los medicamentos que pertenecen a esta clase (también conocidos como narcóticos) incluyen la morfina, la codeína (metilmorfina) y la heroína (diacetilmorfina); la heroína es de estas tres la que tiene mayor afinidad por losreceptores endorfínicos, por lo que es más potente que la morfina; no obstante, entró rápidamente en desuso en la práctica médica, por tener un perfil de seguridad muy desventajoso y por su mayor potencial de abuso. La morfina se utiliza a menudo como analgésico para aliviar el dolor intenso tras la cirugía o el dolor oncológico intenso. La codeína, por ser menos eficaz que la morfina, se utiliza paradolores menos agudos. Otros ejemplos de opiáceos que se recetan para aliviar el dolor incluyen buprenorfina, oxicodona (OxyContin), propoxifeno (Darvon), hidrocodona (Vicodin) e hidromorfona (Dilaudid), así como la petidina (Demerol) que se usa menos debido a sus efectos secundarios. Además de sus propiedades analgésicas, algunas de estas drogas, por ejemplo, la codeína y el difenoxilato(Lomotil), pueden ser utilizadas para aliviar la tos y la diarrea. Los derivados mórficos: Fentanilo, Alfentanilo, Sulfentanilo son potentes analgésicos que se utilizan durante la cirugía. Actualmente existe el Remifentanilo (Laboratorio Dr. Gray), que es un potente opiáceo de vida media muy corta está siendo utilizado cada vez más durante los actos anestésicos.
Clasificación de los analgésicos opiáceos:Agonistas puros: actúan como agonistas de los receptores. El más significante es la morfina. Otros son la codeína, la heroína, la metadona, la meperidina y el fentalino.
Agonistas parciales: tienen afinidad por un receptor, pero su acción intrínseca es menor que la morfina. Es la buprenorfina.
Agonistas - antagonistas mixtos: bloquean (antagonistas) receptores m y agonistas de k. Formado porla pentazocina.
Antagonistas puros: bloquean receptores. Lo constituyen la naloxona y la naltrexona.
Sitios y Mecanismos de Acción
Los opiáceos actúan como agonistas, interactuando con receptores esteroespecíficos y saturables en el SNC y otros tejidos donde también actúan varios péptidos endogenos. Estas drogas actuarían de manera preferencial en los receptores MU pero también poseen...