Analgesicos Narcoticos
Páginas: 10 (2255 palabras)
Publicado: 23 de mayo de 2012
ANALGESICOS NARCOTICOS
Dr. Alejandro González Arellano
Instructor de Anestesiología
Departamento de Anestesiología
Dr. Jorge Dagnino Sepúlveda
Profesor Adjunto de Anestesiología
Departamento de Anestesiología
RECEPTORES Y MECANISMO DE ACCION
Los narcóticos producen sus efectos farmacológicos, terapéuticos y adversos al estimular receptores específicos de la membrana celular de los queexisten tres tipos: mu (µ, con dos subtipos µ 1 y µ 2), kappa (k) y delta (d). Se encuentran distribuidos ampliamente en el sistema nervioso central y periférico, predominando en zonas relacionadas con la transmisión del dolor. Además, existen receptores en el tracto gastrointestinal, sistema cardiovascular y glándulas suprarrenales. Los narcóticos se clasifican (Tabla 1) según su mecanismo deacción en:
1) Agonistas puros: producen efectos determinados por el tipo y ubicación del receptor estimulado (Tabla 2).
2) Agonistas parciales: con menor actividad intrínseca enreceptores µ, y efectos clínicos de menor magnitud.
3) Agonistas-antagonistas: acción mixta, con actividad agonista en un tipo de receptor y antagonista en otro.
4) Antagonistas puros que desplazan a los agonistas delos receptores, con reversión del efecto clínico en forma dosis dependiente.
FARMACOLOGIA GENERAL
Los narcóticos tienen efectos farmacológicos principalmente en el sistema nervioso central y gastrointestinal. La analgesia, que esel efecto clásico y el más estudiado, se produce por acción de los narcóticos a nivel supraespinal y espinal, inhibiendo la transmisión del dolor y los componentesemocional y afectivo asociados. La estimulación de receptores µ ubicados en las vías del dolor produce analgesia de mayor potencia.
La acción supraespinal de los narcóticos se asocia también a sedación, somnolencia, vértigo y euforia. La estimulación de receptores opiáceos ubicados en el troncoencéfalo produce una disminución de la sensibilidad del centro respiratorio al CO2, con disminución de lafrecuencia respiratoria y del volumen corriente. Este efecto es mediado principalmente por receptores µ, específicamente µ 2. En el sistema nervioso central, los narcóticos estimulan directamente receptores de la zona gatillante del vómito y, a través de ésta, activan el centro del vómito; también sensibilizan al sistema vestibular (VIII par) a emesis inducida por movimientos. Además, probablementetambién por acción central, pueden producir rigidez muscular de abdomen y tórax, efecto que aparece generalmente luego de dosis elevadas y/o de una administración intravenosa rápida.
Durante la administración de los narcóticos se puede desarrollar tolerancia, definida como la necesidad de aumentar la dosis administrada para alcanzar el mismo efecto clínico en ausencia de un aumento en laintensidad del dolor. Esta tolerancia se desarrolla también para la depresión respiratoria y la sedación. La tolerancia cruzada entre diferentes narcóticos no es completa, de modo que cuando se manifiesta, además de aumentar la dosis y la frecuencia de administración, se puede también cambiar el tipo de narcótico.
La dependencia física es una respuesta farmacológica al uso crónico de los narcóticosy se manifiesta al suspender la droga como un síndrome de abstinencia (lacrimación, agitación, temblores, insomnio, fiebre, taquicardia y otros signos de hiperactividad del sistema nervioso simpático); su prevención requiere de una disminución gradual de la droga. El potencial para desarrollar dependencia es diferente entre los narcóticos, siendo menor en los de acción mixta. Prácticamente no seve durante su uso postoperatorio. La dependencia sicológica raramente ocurre cuando los narcóticos se usan por indicación médica.
En el sistema gastrointestinal, por acción central y periférica, la administración de narcóticos disminuye el vaciamiento gástrico y la peristalsis intestinal, la secreción gástrica y pancreática y el agua en las deposiciones, condicionando así el desarrollo de...
Dr. Alejandro González Arellano
Instructor de Anestesiología
Departamento de Anestesiología
Dr. Jorge Dagnino Sepúlveda
Profesor Adjunto de Anestesiología
Departamento de Anestesiología
RECEPTORES Y MECANISMO DE ACCION
Los narcóticos producen sus efectos farmacológicos, terapéuticos y adversos al estimular receptores específicos de la membrana celular de los queexisten tres tipos: mu (µ, con dos subtipos µ 1 y µ 2), kappa (k) y delta (d). Se encuentran distribuidos ampliamente en el sistema nervioso central y periférico, predominando en zonas relacionadas con la transmisión del dolor. Además, existen receptores en el tracto gastrointestinal, sistema cardiovascular y glándulas suprarrenales. Los narcóticos se clasifican (Tabla 1) según su mecanismo deacción en:
1) Agonistas puros: producen efectos determinados por el tipo y ubicación del receptor estimulado (Tabla 2).
2) Agonistas parciales: con menor actividad intrínseca enreceptores µ, y efectos clínicos de menor magnitud.
3) Agonistas-antagonistas: acción mixta, con actividad agonista en un tipo de receptor y antagonista en otro.
4) Antagonistas puros que desplazan a los agonistas delos receptores, con reversión del efecto clínico en forma dosis dependiente.
FARMACOLOGIA GENERAL
Los narcóticos tienen efectos farmacológicos principalmente en el sistema nervioso central y gastrointestinal. La analgesia, que esel efecto clásico y el más estudiado, se produce por acción de los narcóticos a nivel supraespinal y espinal, inhibiendo la transmisión del dolor y los componentesemocional y afectivo asociados. La estimulación de receptores µ ubicados en las vías del dolor produce analgesia de mayor potencia.
La acción supraespinal de los narcóticos se asocia también a sedación, somnolencia, vértigo y euforia. La estimulación de receptores opiáceos ubicados en el troncoencéfalo produce una disminución de la sensibilidad del centro respiratorio al CO2, con disminución de lafrecuencia respiratoria y del volumen corriente. Este efecto es mediado principalmente por receptores µ, específicamente µ 2. En el sistema nervioso central, los narcóticos estimulan directamente receptores de la zona gatillante del vómito y, a través de ésta, activan el centro del vómito; también sensibilizan al sistema vestibular (VIII par) a emesis inducida por movimientos. Además, probablementetambién por acción central, pueden producir rigidez muscular de abdomen y tórax, efecto que aparece generalmente luego de dosis elevadas y/o de una administración intravenosa rápida.
Durante la administración de los narcóticos se puede desarrollar tolerancia, definida como la necesidad de aumentar la dosis administrada para alcanzar el mismo efecto clínico en ausencia de un aumento en laintensidad del dolor. Esta tolerancia se desarrolla también para la depresión respiratoria y la sedación. La tolerancia cruzada entre diferentes narcóticos no es completa, de modo que cuando se manifiesta, además de aumentar la dosis y la frecuencia de administración, se puede también cambiar el tipo de narcótico.
La dependencia física es una respuesta farmacológica al uso crónico de los narcóticosy se manifiesta al suspender la droga como un síndrome de abstinencia (lacrimación, agitación, temblores, insomnio, fiebre, taquicardia y otros signos de hiperactividad del sistema nervioso simpático); su prevención requiere de una disminución gradual de la droga. El potencial para desarrollar dependencia es diferente entre los narcóticos, siendo menor en los de acción mixta. Prácticamente no seve durante su uso postoperatorio. La dependencia sicológica raramente ocurre cuando los narcóticos se usan por indicación médica.
En el sistema gastrointestinal, por acción central y periférica, la administración de narcóticos disminuye el vaciamiento gástrico y la peristalsis intestinal, la secreción gástrica y pancreática y el agua en las deposiciones, condicionando así el desarrollo de...
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