analgesicos opiaceos

UNIDAD DIDÁCTICA:
FARMACOLOGÍA DE LOS AUTACOIDES, DEL DOLOR Y LA INFLAMACIÓN
ANALGÉSICOS OPIÁCEOS

OBJETIVOS
• Describir el mecanismo de acción de la morfina.
• Conocer las distintas vías de administración y dosificación habitual.
• Expresar los fundamentos del tratamiento analgésico individualizado.
• Reseñar los conceptos de tolerancia, dependencia física y adicción.
• Reconocerlos efectos adversos y establecer pautas para su prevención y control.

INTRODUCCIÓN
Lo que se percibe como dolor es habitualmente el resultado de la estimulación de nociceptores o receptores para el dolor. En ciertas situaciones, sin embargo, se produce dolor sin activación de estos nociceptores, por lesiones en el sistema nervioso central (SNC) o periférico.
En las astas dorsales de la médulaespinal y en el núcleo sensitivo del trigémino, las fibras primarias procedentes de la periferia transmiten el impulso nervioso generado por la estimulación de los nociceptores a neuronas secundarias que son el origen de vías ascendentes. También se establecen conexiones con neuronas del sistema vegetativo y con motoneuronas. El asta dorsal medular y el núcleo sensitivo del trigémino norepresentan únicamente una estación de relevo para las señales dolorosas, sino que también tienen lugar a esos niveles procesos de integración de la información y de magnificación o de inhibición de la señal dolorosa.

CLASIFICACIÓN
Los opioides constituyen un grupo de fármacos, conocidos anteriormente como narcóticos, que incluye sustancias naturales denominadas opiáceos, entre las que se encuentran lamorfina y la codeína, así como fármacos sintéticos y semisintéticos cuyas acciones son básicamente similares a las de la morfina, el más representativo de este grupo. Atendiendo a la clasificación de la escala analgésica de la Organización Mundial de la Salud para el tratamiento del dolor de origen neoplásico, los opioides; se clasifican en:

a. Opioides Menores:
Para dolor de intensidadmoderada: Codeína, dihidrocodeína, dextropropoxifeno y tramadol.
b. Opioides Mayores:
Para el dolor intenso: Buprenofina, fentanilo, metadona, morfina, pentazocina y petidina.


MORFINA

Mecanismo de acción
La morfina y los demás opioides ejercen sus efectos al unirse a receptores específicos localizados en las membranas celulares de distintos órganos y tejidos. Los ligandos naturales de estosreceptores opiáceos son sustancias presentes de modo fisiológico en el organismo, y que se denominan opioides endógenos (encefalinas, endorfinas y dinorfinas). Estas sustancias tienen como una de sus principales funciones la modulación de la percepción dolorosa.
Las acciones analgésicas de la morfina se deben a la unión con receptores opiáceos localizados en el SNC, aunque también es posibleobtener un efecto analgésico por actividad sobre receptores en nervios periféricos.
En las astas dorsales de la médula espinal se expresa una abundante concentración de receptores opioides. La unión de la morfina a estos receptores reduce la transmisión de la información dolorosa hacia estructuras superiores del SNC.
A nivel supraespinal, en el tronco cerebral, la morfina produce una activación devías nerviosas descendentes de carácter inhibitorio, que parten de áreas ricas en receptores opioides, como la sustancia gris periacueductal, lo que reduce también la transmisión ascendente de la información dolorosa que llega hasta las astas dorsales de la médula espinal.

Acciones farmacológicas
Se distinguen cuatro tipos de receptores para opiáceos, que se designan con las letras micra (μ),delta (δ), kappa (κ) y ORL1. En la práctica, sólo los tres primeros son de interés. Cada uno de ellos expresa un patrón de efectos al producirse la interacción con el fármaco opioide. La morfina interacciona preferentemente con el receptor micra (μ) y en menor medida con los receptores delta (δ) y kappa (κ), y es el prototipo de agonista opiáceo.

Acciones sobre el SNC
Analgesia (aunque la...