Analgesicos y antiinflamatorios

ANALGESICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTERIODEOS.
Mecanismo de acción
Inhiben la enzima coclooxigenasa, por tanto, inhiben la síntesis de PG2 (ácido araquidónico PG2).
Farmacodinamia
Analgésica (menor que la morfina): depende de la inhibición de PG2 y es una analgesia periférica. También analgesia a nivel central: cruzan BHE y actúan sobre tálamo.
Antiinflamatoria: las prostaglandinas induceninflamación, pero como los AINE inhiben la síntesis de prostaglandinas, disminuyen la inflamación y como consecuencia disminuye el dolor del individuo. Son eficaces en enfermedades inflamatorias agudas o crónicas ( artritis reumatoide).
Antipirética: disminuye el termostato y por tanto la fiebre.
Antiagregante: inhiben la agregación plaquetaria (inhiben la síntesis de tromboxanos que sonestimuladores de la agregación plaquetaria).
No todos los AINE tienen estas cuatro acciones, algunos carecen de alguna acción o están más potenciados en una que en otra.
Clasificación:
- Salicilatos.
- Paraaminofenoles.
- Pirazolonas.
- Derivados del ácido acético.
- Derivados del ácido propiónico.
- Derivados del ácido antralínico.
- Oxicams.
- Clonixina.
SALICILATOS
Aspirina:Farmacocinética: buena absorción por vía oral. Al tener carácter ácido se absorbe en estómago y en parte superior del intestino (donde el pH es menor). La absorción se intensifica en forma efervescente. Se da con alimentos para evitar irritación gástrica. Una vez absorbida, se distribuye muy bien a todos los tejidos (líquido sinovial, SNC, cruza la BHE). Se metaboliza en hígado rápidamente (tiene vida mediacorta) y da un metabolito, ácido salicílico, que también es activo farmacológicamente (por lo que aumenta la vida media). El ácido salicílico se metaboliza y se elimina por el riñón: se acelera cuando se alcaliniza la orina y el fármaco está altamente ionozado y no se reabsorbe, sino que se elimina. Con bicarbonato de absorbe y elimina rápidamente.

Farmacodinamia:
- analgesia moderada. Con unadosis baja.
- antiinflamatorio. Con dosis muy altas.
- antipirética.
- antiagregante. A dosis baja es más potente.
Efectos indeseables:
- los más frecuentes son de localización gastrointestinal.
- son poco frecuentes las reacciones de hipersensibilidad (reacciones respiratorias en forma de rinitis, asma o pólipos nasales, y reacciones del tipo de urticaria, edema angioneurótico, hipotensión,shock y síncope.
- otras reacciones son las erupciones dérmicas.
- salicilismo: intoxicación moderada que cursa con cefalea, vértigos, ruidos de oídos y dificultades para la audición, confusión mental, somnolencia, sudoración, sed.
- intoxicación por sobredosificación.
Contraindicaciones:
- úlcera gastroduodenal.
- alergia.
- insuficiencia renal.
- durante el embarazo puede producirmalformaciones fetales. Es aconsejable no usar durante los últimos meses.
Indicaciones:
- dolores moderados.
- cefalea.
- dolores articulares.
- dolores menstruales.
- en odontología.
- para procesos inflamatorios.
- dolores traumáticos.
- tratamiento de fiebre.
- tratamiento de enfermedades reumáticas (inflamación de las articulaciones).
- en enfermedades vasculares para profilaxis de trombosisy edemas, y embolias.
Acetil salicilato de lisina. Diflunisal. Salsalato.
PARAAMINOFENOLES. Paracetamol: es atípico porque no tiene acción antiinflamatoria muy importante, sin embargo es muy eficaz para el tratamiento de dolores y fiebre. El paracetamol no origina alergia, no interviene en úlcera gastroduodenal; se puede usar en niños. Su única contraindicación es que aumenta el nivel detransaminasas a nivel hepático. Con dosis alta de paracetamol aparece un cuadro muy severo de necrosis hepática: insuficiencia hepática aguda por un metabolito (tóxico) del paracetamol y a grandes dosis las enzimas no pueden metabolizar ese metabolito.
PIRAZOLONAS. Era un grupo muy importante cuando sólo existía la aspirina, ya que en comparación la eficacia era similar, sin embargo, las pirazolonas...