Analgesicos

ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS Y ANTIINFLAMATORIOS

Estos son fármacos usados para combatir los síntomas y signos de la inflamación (dolor y fiebre). Casi todos los antiinflamatorios no asteroideos (AINES) utilizados hoy en día inhiben las actividades de la ciclooxigenasa 1(COX-1),y ciclooxigenasa 2(COX-2).
La inhibición de cox-2 provoca las acciones antipiréticas, analgésicas y antiinflamatoriasde los AINES, pero la inhibición simultanea de cox-1 ocasiona efectos secundarios no deseados que a veces culminan con ulceras gástricas o inhibición de prestagrandinas.
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS:
Los antiinflamatorios, analgésicos, y antipireticos son un grupo heterogeneode compuestos que casi nu8nca tienen relacionquimica alguna (aunque casi todos son ácidos orgánicos). El compuestoprototipo es el acido acetilsalicilico, sin embargo todos pertenecen a los AINES.
Su principal acción es la inhibición de COX-1encargada de la biosíntesis de prostaglandinas.
MECANISMOS DE ACCION:
Casi todos los antiinflamatorios no asteroideos inhiben la producción enzimática de las prostaglandinas, las cuales se liberan cuando existe daño celular.
INFLAMACION:
El proceso inflamatorio incluyeuna serie de fenómenos que pueden ser desencadenados por diversos estímulos. Las reacciones inflamatorias surgen en tres fases diferentes y cada una es mediada por mecanismos distintos.
a) una fase transitoria aguda que se caracteriza por vasodilatación local y mayor permeabilidad capilar.
b) Una fase subaguda tardía que se identifica por infiltración de leucocitos y fagocitos.
c) Unafase proliferativa crónica en que se advierten degeneración y fibrosis tisulares.
La respuesta inflamatoria es muy importante para la supervivencia pues ella determina la habilidad del cuerpo para reaccionar ante los organismos patógenos.
DOLOR:
Los antiinflamatorios no asteroideos tienen acción analgésica leve, sin embargo algunos AINES son analgésicos de mejor eficacia que sus homólogosopioides, esto es en casos de dolor postoperatorio en el desencadenamiento del dolor, cito cinas como TNFα, interleucina 1, interleucina 8 liberan prostaglandinas y ortos mediadores que estimulan el dolor.
Las prostaglandinas en grandes dosis ocasionan cefalea y dolor vascular al ser inducida por goteo intravenoso. Los AINES no modifican el dolor causado por la acción directa de las prostaglandinas,la cual es congruente con la idea de que sus efectos analgésicos provienen de la inhibición de síntesis de prostaglandinas.
FIEBRE:
La regulación de la temperatura corporal necesita un equilibrio finísimo entre la producción y la perdida de calor, el hipotálamo regula el punto fijado en que se conserva la temperatura del cuerpo.
Los AINES intervienen en la normalización de la temperatura, silas causas de esta son de tipo patológico más no si son por causas normales. La fiebre puede ser consecuencia de infección de infección o de alguna lesión tisular, inflamación, cáncer u otros cuadros patológicos.
Los AINES no inhiben la fiebre causada por las prostaglandinas siestas se aplican de manera directa, pero si inhiben la generada por agentes que estimulan la síntesis de interleucina 1 yotros citocinas que intervienen en el incremento térmico.
Las propiedades analgésicas y antipoireticas de los AINES se deben a sus funciones enzimáticas que inhiben la síntesis de prostaglandinas, las cuales son las responsables del dolor.
PROPIEDADES DE LOS AINES:
* la mayor parte de los AINES son ácidos orgánicos y a diferencia del acido acetilsalicilico, constituyen inhibidorescompetitivos reversibles de la actividad de las ciclooxigenasas.
* Los ácidos orgánicos casi siempre se absorben de manera adecuada después- de ser ingeridos, luego se ligan ávidamente a las proteínas plasmáticas y se excretan por filtracionglomerular o secreción tubular.
* La duración de los AINES dependen de su eliminación farmacocinética desde el organismo.
En términos generales, los...