analgesicos

ANALGESICOS
1. ANALGÉSICOS OPIOIDES
1.1. CONCEPTO
Grupo de sustancias narcóticas que producen analgesia actuando sobre receptores de membrana específicos llamados receptores opioides (μ, kappa y gamma). Por tanto son de acción central y cambian la percepción del dolor. No actúan sobre la inflamación.
La terminología que se utiliza muchas veces es confusa y por eso es necesariodistinguir los siguientes términos:
Narcótico: es un término genérico que se utiliza para nombrar fármacos similares a la morfina que provocan analgesia y depresión del SNC.
Opiáceo : sustancia derivada del opio con actividad analgésica (morfina, codeína).
Opioide: es un término más amplio que incluye a todas aquellas sustancias que tienen actividad a nivel de los receptores opioides. Estassustancias pueden ser opiáceas o no (tramadol), pueden tener actividad analgésica a través del estímulo del receptor o no tenerla al bloquear el receptor (naloxona).
Endorfina : es un término genérico que designa a los llamados opioides endógenos (encefalinas, dinorfinas y β -endorfinas). Los produce el organismo y su objeto es inhibir la transmisión de los impulsos dolorosos. Técnicasanalgésicas como la acupuntura o la electroestimulación provocan que se liberen.
1.2. OPIOIDES MÁS UTILIZADOS
La siguiente tabla presenta una clasificación general de los opioides:
Agonistas:
se unen a los receptores opioides y los estimulan para provocar analgesia.

Morfina y derivados
Morfina
Diacetilmorfina (heroína)
Codeína
DihidrocodeínaFenilpiperidinas

Petidina (Meperidina)
Fenoperidina
Fentanilo
Alfentanilo
Remifentanilo
Sufentanilo

Metadona y congéneres

Metadona
Dextropopoxifeno

Derivados benzomorfanos
Fenazocina

Agonistas/Antagonistas:
se unen a los receptores pero estimulan unos y bloquean otros, es decir, compiten por los receptores con los agonistas puros. No serecomiendan en primera línea de control de dolor porque tienen una dosis máxima analgésica por encima de la cual no se obtienen más efectos analgésicos.
a. Pentazocina
b. Nalbufina
c. Meptazino

Agonistas parciales: Buprenorfina
1.2.1. Morfina
Opiáceo potente. Analgésico y sedante
Farmacocinética y farmacodinamia
Se absorbe con facilidad por la mayor parte de las vías deadministración y el inicio de su acción es más rápido por vía endovenosa y espinal. Por vía subcutánea son más rápidos los opiáceos liposolubles que los hidrosolubles. Buena tolerancia por vía oral.
Se distribuye con facilidad aunque tiene dificultades para atravesar la barrera hematoencefálica. Cuando se administra por vía espinal tiene facilidad para diseminarse en sentido rostral y alcanzar centrossuperiores con riesgo de provocar depresión respiratoria mucho más tardíamente que cuando se administra por otras vías (6-10 horas). La vida media de la morfina en un adulto normal es de 2-3 horas. Se metaboliza en el hígado y su metabolito activo es la morfina-6-glucurónido, que tiene un efecto similar a la morfina y una vida media un poco más larga. La eliminación de la morfina y de sumetabolito es por vía renal, por lo que personas con insuficiencia renal pueden tener un cúmulo de estas dos moléculas y tener una acción más prolongada.
Efectos
Produce sus efectos, mayormente, en el sistema gastrointestinal y en el SNC
Estimula sobre todo los receptores μ, por lo que provoca:
Analgesia muy potente
Miosis
Depresión respiratoria: efecto dosis-dependiente. Comienzaenlenteciendo la frecuencia respiratoria y disminuyendo la profundidad de las respiraciones.
Son más propensos los ancianos y los niños, así como personas con patología respiratoria (EPOC).
Coma/sueño profundo
Inhibición del peristaltismo gastrointestinal, lo que provoca estreñimiento y dificultades en la absorción de fármacos por vía oral. El tránsito puede enlentecerse hasta 12 horas. En...