Analgesicos

Opioides

Tipo de droga narcótica:

Los compuestos que producen alivio del dolor y sedación se han llamado tradicionalmente analgésicos narcóticos para distinguirlos de los analgésicos antipiréticos como la aspirina y el acetaminofén. Sin embargo, el término “narcótico” es inadecuado, puesto que narcosis significa estado estuporoso, en tanto que los opiáceos producen analgesia sin pérdidade la conciencia. Los términos “opiáceos” y “analgésicos opioide”, son más adecuados, pero el uso establecido de una palabra es muy difícil de extinguir. En consecuencia, en general, se sobreentiende que los “analgésicos narcóticos” incluyen a los alcaloides naturales y semisintéticos derivados del opio, así como a sus análogos sintéticos con acciones que imitan a la morfina.

El vocablo“analgésico opioide” se usará como término general para designar a este grupo de fármacos analgésicos.

Historia

El origen tanto del opio, que constituye la substancia cruda, como de la morfina, que es uno de sus constituyentes purificados, es la adormidera, Papaver somniferum.
La base moderna de la farmacología fue establecida por Sertürner, farmacéutico alemán, quien describió el aislamiento de unasubstancia alcalina activa pura a partir del opio en 1803.

Origen:

El opio se obtiene de la adormidera efectuando una incisión en la vaina que contiene las semillas despúes de que los pétalos de la flor han caído. El líquido lechoso que escurre se torna pardo y endurece. Esta goma parda y pegajosa es el opio. Se raspa de la planta y se moldea en una masa homogénea que contieneaproximadamente 20 alcaloides.
El alcaloide principal en el opio es la morfina, presente en una concentración de 10%, aproximademente.

Entre los opioides se incluyen los opiáceos (derivados de los alcaloides del opio) como la Heroína y la morfina y compuestos sintéticos (como el demerol,metadona,fentanil) que tiene una estructura muy diferente pero efectos similares y las opiopeptinas (como la B-endorfinay las encefalinas). La morfina se considera el agonista prototipo.

Sinónimos y tipos:

Algunos sinónimos de los opioides son alcaloide, aletargante, alienante, estupefaciente, narcótico, analgésicos, sedante, soporífero etc:
Como tipos de opiodes tenemos los siguientes.
Fenantrenos

Morfina, hidromorfona y oximorfona son agonistas potentes útiles en el tratamiento del dolor intenso.Estos La heroína es un narcótico potente de acción rápida, pero su uso está prohibido legalmente en E.U.A. En años recientes ha habido gran animación por reiniciar su uso. Sin embargo, los estudios doble a ciegas no han apoyado la afirmación de que la heroína es más eficaz que la morfina en el dolor crónico intenso.

Fenilheptilaminas

La metadona tiene un perfil farmacodinámico semejante al dela morfina pero su acción es más prolongada. En casos agudos, su potencia analgésica y su eficacia son por lo menos iguales a las de dicho agente. La metadona proporciona efectos confiables cuando se administra por vía bucal. La tolerancia y la dependencia física se desarrollan con mayor lentitud que con la morfina.

Fenilpiperidinas

La meperidina, demerol, el fentanil y la alfaprodina sonlos agentes más extensamente usados de esta familia. El último se emplea principalmente como parte del régimen anestésico durante cirugía. La meperidina tiene efectos antimuscarínicos importantes, que pueden ser una contraindicación si la taquicardia representa un problema. También existen informes de que tiene una acción inotrópica negativa sobre el corazón. La alfaprodina se usa extensamente enobstetricia y odontología por su rápida absorción de depósitos subcutáneos.

Fenilheptilaminas

El propoxifeno dorvol tiene una estructura química relacionada a la metadona pero su actividad analgésica es baja. Varios estudios han encontrado que su potencia oscila desde niveles más bajos que los de un placebo hasta la mitad de la potencia que manifiesta la codeína, es decir, 120 mg de...