analgesicos

Analgésicos - Antiinflamatorios - Antipiréticos
Las drogas Antiinflamatorias No Esteroides (AiNEs) en general son un grupo de agentes de estructura química diferente que tienen como mecanismo de acción fundamental la disminución de la síntesis de prostaglandinas, mediada por su inhibición de la enzima ciclooxigenasa. Al compartir su mecanismo básico de acción, la mayor parte de estas drogascomparten también gran parte de sus acciones farmacológicas y de sus efectos indeseables.
La aspirina es el prototipo del grupo y es la droga con la cual los distintos agentes son comparados, por lo que también se les conoce como drogas “tipo aspirina”; otra denominación común para este grupo de agentes es el de drogas “anti - ciclooxigenasa” pues inhiben esta enzima, responsable de la síntesis deprostaglandinas, las cuales son mediadoras de la producción de fiebre, dolor e inflamación; no obstante, algunos de estos agentes pueden tener también otras acciones que pueden contribuir a sus efectos farmacológicos, incluyendo, entre otras, la posibilidad de afectar también la vía biosintética de la lipo -oxigenasa.
Debe destacarse que algunos de los representantes de este grupo farmacológicotan amplio prácticamente carecen de acción antiinflamatoria, por lo que los mismos deberían denominarse más correctamente como drogas analgésicas - antipiréticas. En el contexto de la terapia del dolor se les suele conocer como analgésicos no - narcóticos o no - opioides.
Estas drogas constituyen los agentes farmacológicos más vendidos en todo el mundo y son muy usados incluso por automedicación;de esta manera, forman parte de los medicamentos “over - the - counter”,ya que se considera prácticamente imposible estimar con alguna exactitud el grado de su uso (solamente en los Estados Unidos se producen unos 60 millones de prescripciones cada año, lo cual por supuesto, excluye las cifras de uso por automedicación).
Aunque los AINEs difieren químicamente y farmacocinéticamente de formanotable, es aventurado afirmar que esas diferencias tengan consecuencias clínicas de importancia y a pesar de ello y de que ya esta familia de drogas está compuesta por innumerables agentes, cada año se integran más al mercado farmacológico.
Tomando lo anterior en consideración, se exponen en primera instancia los aspectos generales de este grupo de fármacos, con un resumen final de las característicasparticulares de agentes seleccionados.
GRUPOS FARMACOLÓGICOS
Toda vez que sus acciones son muy similares, estos fármacos generalmente se suelen clasificar con base en su estructura química, aunque debe reconocerse que dicha clasificación tiene poca importancia clínica.
Derivados Salicilados, como la Aspirina
Derivados p - aminofenólicos, como el Acetaminofén
o Estrictamente hablando,fármacos como el acetaminofén no pueden ser considerados como “drogas antiinflamatorias”.
Derivados acéticos
indólicos (Indometacina)
Heteroarílicos (Diclofenac)
Derivados propiónicos, como el Ibuprofeno
Derivados antranílicos, como Ácido Mefenámico
Derivados enólicos
Oxicams (piroxicam)
Pirazolónicos (Fenilbutazona, Dipirona)
Alcanonas, como la Nabumetona
Otros
Inhibidores Selectivosde la COX - 2 (“Coxibs”):
“Primera Generación”: Celecoxib, rofecoxib
“Segunda Generación”: Parecoxib, valdecoxib, lumaricoxib, etoricoxib.
Apazona
Nimesulide
MECANISMOS DE ACCIÓN
Como ya se ha indicado anteriormente, el mecanismo básico de acción de estos fármacos es la inhibición de la síntesis de prostaglandinas por medio de la inhibición de la ciclooxigenasa, aunque algunos poseen otrasacciones, como la inhibición de la función leucocitaria (adhesión, proliferación, etc.), la inhibición de la formación de radicales libres, supuestos efectos “centrales” y muchas más.
Existen dos tipos fundamentales de Ciclooxigenasa (más una tercera en localizaciones limitadas)
COX1, que es la formaconstitutiva de la enzima. Esta
enzima es fundamental para la producción de prostaglandinas...