analgesicos

00farmacologia 1
analgesicos locales

manuel rodriguez navarro
5 “a”
ciclo escolar
2014-2015farmacologia 1
analgesicos locales

manuel rodriguez navarro
5 “a”
ciclo escolar
2014-2015
DEFINICIÓN
Los anestésicos locales (AL) son compuestos que bloquean de manera reversible la conducción nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen.
son fármacos que,aplicados en concentración suficiente en su lugar de acción, impiden la conducción de impulsos eléctricos por las membranas del nervio y el músculo de forma transitoria y predecible, originando la pérdida de sensibilidad en una zona del cuerpo
Pasado su efecto, la recuperación de la función nerviosa es completa.
Se utilizan con la finalidad de suprimir los impulsos nociceptivos, (el proceso neuronalmediante el que se codifican y procesan los estímulos nocivos a través de los nociceptores o receptores del dolor que pueden detectar cambios térmicos, mecánicos o químicos por encima del umbral del sistema, sea en los receptores sensitivos, a lo largo de un nervio o tronco nervioso o en los ganglios.
ANESTESIA LOCAL: es un bloqueo en la conducción nerviosa de forma ESPECÍFICA, TEMPORAL yREVERSIBLE sin afectar la conciencia.
Características
Potencia anestésica : Determinada principalmente por la lipofilia de la molécula, ya que para ejercer su acción farmacológica, los anestésicos locales deben atravesar la membrana nerviosa constituida en un 90% por lípidos. Existe una correlación entre el coeficiente de liposolubilidad de los distintos anestésicos locales y su potencia anestésica.Duración de acción : Está relacionada primariamente con la capacidad de unión a las proteínas de la molécula de anestésico local. En la práctica clínica, otro factor que contribuye notablemente a la duración de acción de un anestésico local es su capacidad vasodilatadora.
Latencia: El inicio de acción de los anestésicos locales está condicionado por el pKa (es el pH al que una sustancia tienela mitad de sus moléculas ionizadas y la otra mitad sin ionizar. Es una situación estable que nos da información sobre la capacidad del fármaco para atravesar de forma pasiva las membranas) de cada fármaco. El porcentaje de un determinado anestésico local presente en forma básica, no ionizada, cuando se inyecta en un tejido a pH 7,4 es inversamente proporcional al pKa de ese anestésico local. Porlo tanto, fármacos con bajo pKa tendrán un inicio de acción rápido y fármacos con mayor pKa lo tendrán más retardado.
Estructura Química
La molécula de los anestésicos locales está estructurada en un plano y constituida por un anillo aromático y una amina terciaria o secundaria, separados por una cadena intermedia con un enlace de tipo éster o de tipo amida.
La existencia de uno u otro enlacecondiciona la velocidad de metabolización y, por lo tanto, la duración de la acción.
El anillo aromático confiere lipofilia, mientras que la región de la amina terciaria es relativamente hidrófila.
¿Qué se pide a un anestésico local?
1.-Que no sea irritante para el tejido
2.-Que no dañe irreversiblemente el tejido nervioso
3.-Duración de efecto suficiente pero no excesiva
4.-Que su toxicidadsistémica sea escasa
5.-Tiempo de latencia breve
Mecanismo de acción
Los AL impiden la propagación del impulso nervioso disminuyendo la permeabilidad del canal de sodio, bloqueando la fase inicial del potencial de acción. Para ello los anestésicos locales deben atravesar la membrana nerviosa, puesto que su acción farmacológica fundamental la lleva a cabo uniéndose al receptor desde el ladocitoplasmático de la misma . Esta acción se verá influenciada por:
1. El tamaño de la fibra sobre la que actúa (fibras Aa y b, motricidad y tacto, menos afectadas que las g y C, de temperatura y dolor).
2. La cantidad de anestésico local disponible en el lugar de acción.
3. Las características farmacológicas del producto.
FARMACOCINETICA
ABSORCIÓN
Lugar de administración : Del grado de...