Analgesicos

ANALGESICOS OPIODES
Terminología
Opioide.- El termino opioide re refiere ampliamente a todos los compuestos relacionados con el opio. La droga se deriva del jugo de la amapola de opio, papaver somniferum.
Opiáceos.- Son fármacos derivados del oipio y comprenden los productos naturales morfina, codeína, tebaína y muchos revidaos semisintéticos.
Los péptidos opiodes endógenos son los ligandosnaturales para receptores de opiodes. El termino endorfina se refiere a péptido opiode endógeno, pero también se refiere a un opiode endógeno especifico, la endorfina β . El termino narcótico se deriva de la palabra griega para estupor.
Receptores de opiodes
Se han identificado tres tipos de receptores de opiodes clásicos, μ, δ, ĸ. El receptor N/OFQ descubierto en fecha mas reciente , alprincipio llamado receptor parecido a receptor de opiode I (ORL.1), o receptor de opiode huérfano.
Estos receptores se hallan distribuidos en el encéfalo, medula espinal y la periferia.
La mayor parte de opiodes que se utilizan en la clínica son selectivamente selectivos para los receptores μ, lo cual expresa su similitud con la morfina.
Sin embargo es importante notar que los medicamentosselectivos en dosis estándar interactúan con otros subtipos de receptores cuando se administran en dosis lo suficiente altas, lo cual da pie a posibles cambios en su perfil farmacológico.
Esto es cierto a medida que se aumentan las dosis a fin de superar tolerancia., Algunos medicamentos en particular agonistas –antagonistas mixtos , interactúan con mas de una clase de receptor en dosis clínicashabituales.
Las acciones de estos fármacos son en particular importantes porque pueden funcionar como agonistas en un receptor o como antagonista en otro. Ver tabla 21-3
EFECTOS DE LOS OPIODES UTILIZADOS EN CLINICA
La morfina y casi todos los otros agonistas opiodes que se utilizan en clínica ejercen su efecto por acción del receptor de opiodes μ.. Estos medicamentos afectan una amplia gama desistemas fisiológicos , producen analgesia, influyen sobre el estado de animo, sobre el comportamiento de recompensa y alteran las funciones respiratoria, cardiovascular, gastrointestinal y neuroendocrina.
Analgesia.-. Este tipo de fármacos producen analgesia, somnolencia, y cambios en el estado de animo y embotamiento mental. Un aspecto importante de la analgesia en que ocurre sin que se pierdael conocimiento. Cuando se administran dosis terapéuticas de morfina los pacientes que experimentan dolor , estos manifiestan que el dolor es de menor intensidad , les molesta menos o ha desaparecido por completo, luego sobreviene somnolencia.. Además algunos pacientes luego del alivio del malestar presentan euforia.
Cuando se administra morfina en la misma dosis a pacientes normales y libre dedolor, la experiencia puede ser desagradable . La nausea es frecuente y talvés ocurra vomito. Del mismo modo sobrevenir somnolencia , dificultad para pensar, apatía, y disminución de la actividad física. Conforme se aumenta la dosis los efectos subjetivos son mas pronunciados , que incluso puede aparecer depresión respiratoria.
Otros efectos en el SNC.
Miosis.- La morfina y la mayor parte delos agonistas μ y ĸ generan constricción de la pupila por acción excitatoria en el nervio parasimpático que inerva la pupila.
Convulsiones.-En animales las dosis altas de morfina y productos relacionados producen convulsiones. Los fármaco del tipo de la morfina excitan ciertos tipos de neuronas, en especial las células piramidales del hipocampo; estos efectos excitadores son resultado probable deinhibicion de la liberación de GABA por las interneuronas. Los agonistas δ selectivos producen efectos similares. La naloxona es mas potente para antagonizar las convulsiones producidas por algunos opiodes.(ej. Morfina, metadona, y propoxifeno). Que las causados por otros (ej. Meperidina). Los anticonvulsivos quizá no sean lo mas efectivos para tratar las convulsiones causadas por los opiodes....