Analgésicos
Páginas: 44 (10819 palabras)
Publicado: 24 de septiembre de 2015
Analgésicos, AINEs y esteroides
ANALGÉSICOS
I. ANALGÉSICOS OPIOIDES
A. MORFINA Y DERIVADOS
Mecanismo de acción
Actúan en el sistema nervioso central, activan las neuronas inhibitorias del dolor e inhiben directamente las neuronas transmisoras del mismo, gracias a su efecto en los receptores µ, δ y K. El paciente puede presentar tolerancia y dependencia física. Los analgésicos OPIOIDES sonel estándar de referencia para definir la potencia de los analgésicos. Se excretan por el riñón el primer día en el 90% de los casos.
Efectos adversos
Náusea, vómito, estreñimiento, hipotensión, aumento de la presión en el tracto biliar, somnolencia, cambios en el estado de ánimo, delirio, miosis. Puede aumentar la sensibilidad al dolor después de cesar la analgesia (hiperalgesia) y producirmovimientos mioclónicos relacionados con la dosis.
Se pueden presentar fenómenos alérgicos poco comunes. En pacientes con hipertrofia prostática pueden precipitar retención urinaria aguda. Pueden producir bradicardia, depresión respiratoria y prurito generalizado que cede con el uso de antihistamínicos.
Advertencia
Debido a que causan depresión del centro respiratorio, deben usarse con precauciónen cualquier situación donde la reserva respiratoria sea menor que la normal (p. ej., enfisema, cifoescoliosis, obesidad grave, cor pulmonale crónico, etc.).
Los efectos depresores pueden exagerarse y prolongarse con el uso concomitante de fenotiacinas, inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) y antidepresivos tricíclicos.
Preparados
1. Morfina
Agonista de los receptores µ, K y DELTA.Presentación
Morfina clorhidrato: solución oral al 3% (frasco de 30 mL) y solución inyectable en vial multidosis al 3%. Amp. de 10 mg/mL.
MESLON ® retard: cáp. 10 y 30 mg (caja x 30). No disponible en Colombia.
Dosis
0,05 mg/kg i.v. en 10 min. De acuerdo con la intensidad del dolor puede darse de 2,5 a 20 mg dosis i.m., s.c. o i.v.
Siempre se inicia con dosis menores y se incrementan segúnla respuesta clínica, puede repetirse cada 4 a 6 h, teniendo en cuenta que su acción dura 3 a 4 h. No tiene efecto techo.
En los casos de crisis de dolor se titula por vía s.c. cada 10 min, con 3 mg de morfina y se vigila estrechamente el estado de conciencia del paciente y la frecuencia respiratoria.
Para infusión i.v. continua en unidad de cuidados intensivos (UCI) se recomiendan dosis de 0,8a 10mg/h.
En la analgesia controlada por el paciente (PCA, por su sigla en inglés) bolos equivalentes al 25% a 50% de la dosis de la infusión o de la dosis horaria, con intervalos de seguridad de 10 a 15 min.
Administración epidural (formulación libre de preservativos): 5 mg en región lumbar, lo cual produce analgesia durante 24 h. Puede repetirse una dosis de 1 a2 mg si en una hora no ha cedidoel dolor. Infusión de 2 a 4 mg/24 h (0,08 a 0,16 mg/h), la dosis puede aumentarse 1 a 2 mg por día.
Equivalencia de dosis: 0,1 mg de fentanilo = 1,5 mg de hidromorfona = 100 mg de meperidina = 10 mg de morfina.
Lactantes y niños: 0,1 a 0,2 mg/kg s.c. o i.m. máximo 15 mg.
Se ha demostrado que pequeñas dosis a intervalos repetidos es mejor que dosis altas.
*el uso de preparados orales seinicia siempre con dosis bajas (2 gotas c/6-8 horas).
La presentación en cáp. de liberación controlada se administra cada 12 h.
2. Oxicodona
Opioide semisintético. Indicado en dolor severo, alternativa al uso de morfina. Se metaboliza en el hígado por el sistema enzimático citocromo P450-2D6. La oxicodona es un agonista puro de receptores μ y K, sin efecto techo.
Contraindicaciones
Alteracionesrenales o hepáticas, arritmias cardíacas, úlcera péptica, embarazo, lactancia y menores de 6 años.
Efectos adversos
Estreñimiento, náusea y vómito, xerostomía, mareo, sudoración y prurito. Puede producir dependencia y síntomas de abstinencia al suspender abruptamente el medicamento luego de administraciones prolongadas.
Puede producir depresión respiratoria y circulatoria con dosis altas....
ANALGÉSICOS
I. ANALGÉSICOS OPIOIDES
A. MORFINA Y DERIVADOS
Mecanismo de acción
Actúan en el sistema nervioso central, activan las neuronas inhibitorias del dolor e inhiben directamente las neuronas transmisoras del mismo, gracias a su efecto en los receptores µ, δ y K. El paciente puede presentar tolerancia y dependencia física. Los analgésicos OPIOIDES sonel estándar de referencia para definir la potencia de los analgésicos. Se excretan por el riñón el primer día en el 90% de los casos.
Efectos adversos
Náusea, vómito, estreñimiento, hipotensión, aumento de la presión en el tracto biliar, somnolencia, cambios en el estado de ánimo, delirio, miosis. Puede aumentar la sensibilidad al dolor después de cesar la analgesia (hiperalgesia) y producirmovimientos mioclónicos relacionados con la dosis.
Se pueden presentar fenómenos alérgicos poco comunes. En pacientes con hipertrofia prostática pueden precipitar retención urinaria aguda. Pueden producir bradicardia, depresión respiratoria y prurito generalizado que cede con el uso de antihistamínicos.
Advertencia
Debido a que causan depresión del centro respiratorio, deben usarse con precauciónen cualquier situación donde la reserva respiratoria sea menor que la normal (p. ej., enfisema, cifoescoliosis, obesidad grave, cor pulmonale crónico, etc.).
Los efectos depresores pueden exagerarse y prolongarse con el uso concomitante de fenotiacinas, inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) y antidepresivos tricíclicos.
Preparados
1. Morfina
Agonista de los receptores µ, K y DELTA.Presentación
Morfina clorhidrato: solución oral al 3% (frasco de 30 mL) y solución inyectable en vial multidosis al 3%. Amp. de 10 mg/mL.
MESLON ® retard: cáp. 10 y 30 mg (caja x 30). No disponible en Colombia.
Dosis
0,05 mg/kg i.v. en 10 min. De acuerdo con la intensidad del dolor puede darse de 2,5 a 20 mg dosis i.m., s.c. o i.v.
Siempre se inicia con dosis menores y se incrementan segúnla respuesta clínica, puede repetirse cada 4 a 6 h, teniendo en cuenta que su acción dura 3 a 4 h. No tiene efecto techo.
En los casos de crisis de dolor se titula por vía s.c. cada 10 min, con 3 mg de morfina y se vigila estrechamente el estado de conciencia del paciente y la frecuencia respiratoria.
Para infusión i.v. continua en unidad de cuidados intensivos (UCI) se recomiendan dosis de 0,8a 10mg/h.
En la analgesia controlada por el paciente (PCA, por su sigla en inglés) bolos equivalentes al 25% a 50% de la dosis de la infusión o de la dosis horaria, con intervalos de seguridad de 10 a 15 min.
Administración epidural (formulación libre de preservativos): 5 mg en región lumbar, lo cual produce analgesia durante 24 h. Puede repetirse una dosis de 1 a2 mg si en una hora no ha cedidoel dolor. Infusión de 2 a 4 mg/24 h (0,08 a 0,16 mg/h), la dosis puede aumentarse 1 a 2 mg por día.
Equivalencia de dosis: 0,1 mg de fentanilo = 1,5 mg de hidromorfona = 100 mg de meperidina = 10 mg de morfina.
Lactantes y niños: 0,1 a 0,2 mg/kg s.c. o i.m. máximo 15 mg.
Se ha demostrado que pequeñas dosis a intervalos repetidos es mejor que dosis altas.
*el uso de preparados orales seinicia siempre con dosis bajas (2 gotas c/6-8 horas).
La presentación en cáp. de liberación controlada se administra cada 12 h.
2. Oxicodona
Opioide semisintético. Indicado en dolor severo, alternativa al uso de morfina. Se metaboliza en el hígado por el sistema enzimático citocromo P450-2D6. La oxicodona es un agonista puro de receptores μ y K, sin efecto techo.
Contraindicaciones
Alteracionesrenales o hepáticas, arritmias cardíacas, úlcera péptica, embarazo, lactancia y menores de 6 años.
Efectos adversos
Estreñimiento, náusea y vómito, xerostomía, mareo, sudoración y prurito. Puede producir dependencia y síntomas de abstinencia al suspender abruptamente el medicamento luego de administraciones prolongadas.
Puede producir depresión respiratoria y circulatoria con dosis altas....
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