ANALISIS CUALITATIVO Y CUANTITATIVO DEL FLUCONAZOL

UNIVERSIDAD INTERAMERICANA PARA EL DESRROLLO
CARRERA FARMACIA Y BIOQUIMICA

INTRODUCCION
En esta práctica

analizaremos un fármaco perteneciente al grupo terapéutico

como los antimicóticos, cuyo término micosis designa a las infecciones causadas
por hongos microscópicos. En la actualidad se considera a los actinomicetos
bacterias y por lo tanto su tratamiento es antibacteriano penicilinas,macrólidos,
etc. Otros como hongos como Cándida, Aspergillus, Mucor, etc. pueden provocar
manifestaciones alérgicas que requieren desensibilización. Algunas micosis de
hongos saprófitos que se encuentran en piel y mucosas se vuelven patógenas
cuando disminuye la resistencia del huésped o cuando existen condiciones locales
o generales para su desarrollo. Como otros antimicóticos imidazol y triazol, elfluconazol inhibe el citocromoP450 fúngico de la enzima 14α demetilasa. La
actividad de la demetilasa mamífera es mucho menos sensible al fluconazol que la
demetilasa

fúngica.

Esta

inhibición

previene

la

conversión

de lanosterol

a ergosterol, componente esencial dela membrana citoplasmática y subsecuente
acumulación de esteroles 14α-metil.
El fluconazol es principalmente fungistático, peropuede funcionar como fungicida
contra ciertos organismos en una dosis dependiente.
OBJETIVOS:
 Realizar el análisis cualitativo y cuantitativo del fluconazol de 150 mg de
laboratorio Portugal.
 Determinar el porcentaje de pureza de la muestra problema, y si está dentro
los rangos especificados por la USP.
 Determinar la solubilidad del fluconazol y que tipo de solvente se va utilizar
para llevara la observación microscópica.
 Describir su función farmacológica y sus propiedades físicas químicas del
fluconazol.

FARMACOQUIMICA II –IX-CICLO

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MARCO TEÓRICO:

Fluconazol:
Formula: C13H12N6F2O
Peso mol: 306.27
Biodisponibilidad: 90%
Excreción: hepática.
Fluconazol, es un

compuesto triazólico más conocido,es una alternativa

terapéutica habitual en el tratamiento de infecciones fúngicas sistémicas
específicas, se presenta como un polvo cristalino blanco o casi blanco, presenta
polimorfismo,

es fácilmente soluble en metanol, soluble en alcohol y acetona;

poco soluble en 2-propanol y cloroformo; ligeramente soluble en agua.
Mecanismo de acción:
Como otros antimicóticos imidazol y triazol, elfluconazol inhibe el citocromo
P450 fúngico de la enzima 14α demetilasa. La actividad de la demetilasa mamífera
es mucho menos sensible al fluconazol que la demetilasa fúngica. Esta inhibición
previene la conversión de lanosterol a ergosterol, componente esencial de
la membrana citoplasmática, y subsecuente acumulación de esteroles 14α-metil.
El

fluconazol

es

principalmente fungistático,

peropuede

funcionar

como fungicida contra ciertos organismos en una dosis dependiente.
Farmacocinética:
Se absorbe bien por vía oral. Tiene amplia distribución en el organismo, se une
poco a proteínas plasmáticas, el 80% de la dosis se elimina sin cambios por orina,
por filtración glomerular. Su vida media es 3-6 horas., en insuficientes renales
puede prolongarse hasta 200 horas., debiendo adecuarse lasdosis en estos casos.
La fluocitosina penetra al LCR y humor acuoso la dosificación oral, el fluconazol se
absorbe por completo en dos horas. La biodisponibilidad no se ve afectada
significativamente

por

ingreso

de

alimentos

o

el

uso

de antagonistas

H2 (ranitidina). La vida media de eliminación del fluconazol sigue una cinética de
orden cero, y sólo el 10 por ciento de lo eliminado sedebe al metabolismo, el resto
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se excreta en la orina y en el sudor. Los pacientes con función renal impar asumen
el riesgo de sobredosis, al igual que aquellos pacientes que ingieren sustancias
como la warfarina.
Indicaciones:
El fluconazol está indicado en infecciones sistémicas...