Analisis De Una Muestra De Salbutamol

ANÁLISIS DE UNA MUESTRA DE SALBUTAMOL
POR ESPECTROFOTOMETRIA U.V.

PERSPECTIVA HISTORICA

EVOLUCION EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD ASMÁTICA
El descubrimiento de los corticoides ha supuesto un cambio drástico en el tratamiento antiasmático a lo largo de este siglo. Los primeros estudios con cortisona se realizaron en 1948 (Henssch) y fue dos años más tarde cuando Carryer la utilizó conenorme éxito en el tratamiento de pacientes asmáticos. Este hecho estableció la necesidad de intentar su administración por vía inhalada, aunque sin ningún éxito.
El primer estudio multicéntrico con cortisona (1956), auspiciado por “Medical Research Council”, mostró unos resultados inconclusos y no llegó a terminarse. Esto despertó la curiosidad científica y por ello se pusieron en marcha otrosestudios en los que se observó que los corticoides sólo eran útiles en el tratamiento de la enfermedad asmática de origen alérgico. Sin embargo, esta creencia cambio al poco tiempo gracias al descubrimiento del dipropionato de beclometasona (DPB). Este fármaco fue inicialmente desarrollado por Laboratorios Glaxo para uso tópico dermatológico, siendo adoptado al poco tiempo para su administraciónen aerosol.

DESARROLLO DE LOS CORTICOIDES INHALADOS

El punto de partida en el desarrollo de los corticoides inhalados, y por lo tanto, del DPB es la molécula de cortisol.

DIPROPIONATO DE BECLOMETASONA:

La adición del grupo 16-metil a la molécula de cortisol elimina la actividad mineralocorticoide no deseada (retención de agua y sodio). El aumento de la actividad tópica es el resultadodel resto de cambios en la molécula, aunque la clave está en la esterificación, como puede apreciarse al ver los resultados de la potencia relativa de la beclometasona según el test de McKenzie:
* Beclometasona ................................................... 0,8
* Beclometasona, 17 propionato .......................... 360,0
* Beclometasona, 17 – 21 dipropionato ...............500,0

Además, la esterificación introduce un grupo metabólicamente lábil, lo que hace que al metabolizarse la molécula se reduzca su potencia. Gracias a esto, gran parte de la actividad sistémica será realizada por el metabolito menos potente y por ello los efectos secundarios serán más pequeños.
En 1969 Harris y Morrow-Brown comprobaron que el DPB era muy eficaz en los pacientes asmáticos,tuvieran o no componente alérgico, anulando la creencia anterior de que los corticoides sólo eran activos en asma alérgica.
El DPB es un potente corticoide tópico con poca biodisponibilidad oral y una aclaración sistémica rápida. Otra ventaja añadida es la frecuencia de dosificación: numerosos estudios demuestran que la dosificación dos veces al día de DPB es tan eficaz en el control de laenfermedad asmática como la de cuatro veces al día, contribuyendo así a un mejor cumplimiento del tratamiento por parte del paciente.

SALBUTAMOL.

Paralelamente al desarrollo de los corticoides se llevo a cabo el de las terapias adrenérgicas. Un profesor de medicina de la universidad de Filadelfia, Solis-Cohen, fue el primero en utilizar un extracto adrenal casi puro para el tratamiento de lafiebre del heno y la enfermedad asmática. Un año después, Takamine extrajo la noradrenalina pura y la sintetizó. La adrenalina se utiliza de forma regular en la terapia antiasmática por vía inyectable y fue Camps quien introdujo la forma inhalada. Debido a los efectos adversos, la adrenalina se modifico a isopropil adrenalina y, posteriormente la isoprenalina fue sintetizada en Alemania en 1948. laisoprenalina se utilizó primero sublingualmente y después como aerosol presurizado; el cual en muchos casos era eficaz en el alivio sintomático inmediato de la enfermedad asmática. A pesar de sus muchos efectos indeseados a nivel cardiaco, la isoprenalina se utilizo ampliamente hasta que se introdujo un aerosol más potente. Cuando este dejó de utilizarse en la práctica clínica, fue cuando se...