Anatomia

. El omeprazol (5-metoxi-2-[(4-metoxi-3,5-dimetil-piridin-2-il)metilsulfinil]-3H-bencimidazol) es usado en el tratamiento de la dispepsia, úlcera péptica, enfermedades de reflujo gastroesofágico y el síndrome de Zollinger-Ellison. Fue primero comercializado por AstraZeneca como la sal de magnesio, magnesio de omeprazol con el nombre comercial de Losec®, y Prilosec.
Actúa sobre las células de lamucosa gástrica, inhibiendo hasta un 80% la secreción de HCl mediante la anulación de la salida de protones en la bomba electrogénica H+ / K+.
Uso clínico
El omeprazol con receta se usa para tratar el reflujo gastroesofágico, una afección en la que el flujo retrógrado del contenido gástrico del estómago provoca acidez estomacal y una posible lesión del esófago. El omeprazol permite que elesófago cicatrice y previene más daños esofágicos. También se utiliza para tratar las afecciones en las que el estómago produce demasiado ácido, como el síndrome de Zollinger-Ellison. Además, el omeprazol con receta se utiliza para tratar úlceras (lesiones en el revestimiento del estómago o del intestino), sobre todo las provocadas por un determinado tipo de bacterias (H. pylori). Sin receta se utilizapara tratar la acidez estomacal frecuente (la que ocurre dos o más veces a la semana).
[editar] Uso en la erradicación de Helicobacter pylori
El omeprazol es utilizado en la triple terapia combinado con los antibióticos claritromicina y amoxicilina (o metronidazol en pacientes hipersensibles a la penicilina) para la erradicación de Helicobacter pylori.[1] Infecciones por H. pylori son la mayorcausa de úlceras, tanto estomacales como duodenales en el mundo.
[editar] Propiedades
Se absorbe rápidamente en el intestino delgado, presentando alguna variabilidad en su absorción. Su volumen de distribución es bajo: de 0,3 L/kg. La biodisponibilidad (dependiendo de la dosis administrada y del pH gástrico), varía entre un 30 y un 70%. Tiene una vida media de 30 a 90 minutos y se excretaprincipalmente por vía renal llegando a un 80% en 6 horas. El resto se excreta por vía fecal. LD en ratones y ratas de 1500mg/kg. Su actividad antisecretora se prolonga hasta por 72 horas, y la secreción de HCl va en aumento hasta alcanzar valores normales de 3 a 5 días después de haber suspendida la administración.
[editar] Mecanismo
A pH neutro, el omeprazol es una base débil, químicamente estable ycarente de actividad inhibitoria. Cuando llega a la célula parietal, a través de la circulación sanguínea, esta base débil queda atrapada en los conductos secretorios. El omeprazol “protonado” se convierte en un ácido sulfénico y una sulfenamida.
La sulfenamida interactúa en sitios cruciales del dominio extracelular de la H+/K+-ATPasa (bomba de protones), inhibiéndola por completo. De esta manerano pueden unirse los átomos de cloro e hidrógeno y por lo tanto se bloquea la producción de HCl ( ácido clorhídrico).
[editar] Efectos secundarios
Algunos de los efectos secundarios más comunes del omeprazol (aquellos experimentados por más de 1% de quienes lo toman) son dolor de cabeza, diarrea, dolor estomacal, náusea, mareo, dificultad para despertar y pérdida del sueño; aunque en pruebasmédicas la incidencia de estos efectos en el omeprazol fue en mayor parte comparable con la del placebo.
Los inhibidores de la bomba de protones pueden asociarse a un riesgo incrementado de fracturas de cadera, y con la diarrea. A los pacientes en cuidado intensivo se les administra como una medida preventiva contra la úlcera, pero este uso también está asociado a un aumento de 30% en la ocurrenciade pneumonía.
Otros efectos secundarios pueden incluir la interferencia con la regeneración de los huesos y la reducción en la asimilación de la vitamina B12.
El omeprazol puede retrasar la eliminación de los fármacos que se metabolizan por oxidación hepática por el citocromo P-450 como el diazepam, fenitoína, warfarina. La disminución de la acidez intragástrica por el omeprazol también puede...