ANESTECICOS LOCALES

HISTORIA
• Finales del s. XIX propiedades anestésicas
Coca (Erythroxylon coca)
• Sigmund Freud acciones fisiológicas
• Carl Koller la introdujo en el ejercicio
clínico 1884
• Anestésico tópico en Cirugías oftálmicas
• Halstead : anestesia infiltrativa
• Procaína 1.905

CLASIFICACION
AMINOESTERES
Cocaína
Benzocaína
Procaína
Tetracaína
Clorprocaína


AMINOAMIDAS
LidocaínaBupivacaína
Mepivacaína
Prilocaína
Etidocaína
Ropivacaína
Levobupivacaína


MECANISMO DE ACCION
• Las capas nerviosas limitan la velocidad de unión
del A. Local al receptor.
• Producen disminución de la velocidad y del grado
de despolarización del impulso nervioso

• Se unen al canal de sodio activado con mayor afinidad

•Inhibición fásica: disminución progresiva de
corriente deSodio.
• Inhibición tónica: Bloqueo de la corriente de
sodio.

• Difusión del Anestesico Local Liposolubilidad
No ionizada
Concentración

• Unión al Canal de Sodio , impidiendo su apertura
• Evita el paso de la corriente de Sodio
• Bloqueo del impulso nervioso

• Equilibrio del A. Local entre el exterior y citosol
Ruta Hidrofílica: Citosol
Ruta Lipofílica : Membrana lipídicaLas principales diferencias entre los dos grupos :
1. Estructura química
2.

Lugar de Biotransformación

3.

Potencial alérgico

ESTERES



AMIDAS





Mas estables



Inestables en solución



Degradación plasmática



Producen el metabolito
Acido p-aminobenzoico



Degración hepática

No se metabolizan a
Acido p-aminobenzoico


FARMACOLOGIAPROPIEDADES DE RELEVANCIA CLINICA
1. Potencia Anestésica:
Hidrofobicidad para penetrar en la membrana nerviosa
2. Comienzo de acción:
Propiedades fisicoquímicas de cada sustancia
Concentración del anestesico local
3. Duración de acción: Efectos vasculares periféricos
A dosis clínicas provocan vasodilatación

Duración breve:

Procaína
Clorprocaína

Duración moderada: LidocaínaMepivacaína
Prilocaína

Duración prolongada: Tetracaína
Bupivacaína
Etidocaína

4. Bloqueo sensitivo / motor diferencial
Capacidad de producir una inhibición diferencial de
la actividad sensitiva y motora.

• Axones de pequeño diámetro (fibras C) , son mas
sensibles
• Longitud del nervio expuesto al fármaco con menores
concentraciones
• Difusión del fármaco a lo largo del nervio
•Capacidad selectiva de inhibir los canales de sodio
sobre los canales de potasio.

Clase
Mielina Diametro Veloc
Fibra
Micras (m/s)
A alpha
+
6 – 22 30 – 120
Beta
+
6 – 22 30 – 120
Propiocepción
Delta
+
3–6
15 – 35
Muscular
Sigma
+
1–4
5 – 25
Temperat
B
+
Autonomicos

menor

3 – 15

Función
Motora

Tono
Dolor

VALORACION DEL BLOQUEO
1. SIMPATICO
2. DOLOR –TEMPERATURA
3. PROPIOCEPCION
4. MOTOR

FARMACOLOGIA
FACTORES QUE INFLUYEN SOBRE ACCION
1. Dosificación del Anestésico local
Si es mayor aumenta: Duración de la anestesia
Se acorta la latencia
Anestesia satisfactoria
Administrar mayor volumen o mas concentrada
2. Adicion de Vasoconstrictores
Adrenalina 5 microgramos / mL
Disminuye la velocidad de absorción vascular

•

Mejora laprofundidad y duración de la anestesia

•

Marcador de inyección IV inadvertida

•

La adrenalina prolonga de forma significativa la
duración de la anestesia por infiltración y bloqueos
periféricos.

3. Lugar de la Inyección : Velocidad de difusión
Absorción vascular
Inicio de acción y de duración mas breve en inyección
Intradural y subcutánea /vs/ Plexo braquial

FACTORES QUE INFLUYENSOBRE ACCION
4. Ajuste del pH.
Las soluciones carbonatadas disminuyen el tiempo
de latencia y mejoran la profundidad del bloqueo.
5. Mezclas de Anestésicos Locales
Clorporcaína 3% + Bupivacaína 0.5 % Plex braquial
6. Embarazo
Mayor extensión y profundidad de la anestesia
Disminución del espacio epidural
Alteraciones hormonales

FARMACOCINETICA
La concentración de A. L. en la sangre:...