anestesico locales






Introducción



Los anestésicos locales son productos químicos que bloquean la conducción nerviosa cuando se aplican localmente al tejido nervioso en concentraciones apropiadas. Actúan sobre cualquier parte del sistema nervioso y sobre cualquier tipo de fibra nerviosa. Por ejemplo, cuando se aplican a la corteza motora cesa la transmisión de impulsos sensitivos. Un anestésico localen contacto con un tronco nervioso puede causar parálisis sensitiva y motora en el área inervada. Muchas clases de compuestos interfieren en la conducción, pero a menudo dañan de forma permanente a las células nerviosas, la gran ventaja de los anestésicos locales es que su acción es reversible. Su utilización es seguida de recuperación total de la función nerviosa sin evidencia de dañosestructurales de las fibras o células nerviosas. En este informe se plasman los detalles acerca de su mecanismo de acción así como sus diferentes tipos, usos y efectos en el organismo.














Los anestésicos locales (AL), son fármacos universalmente utilizados por multitud de profesionales de la salud(anestesiólogos, cirujanos, odontólogos, podólogos, dermatólogos, internistas,médicos veterinarios, etc.) a diario que, a concentraciones suficientes, evitan temporalmente la sensibilidad en el lugar del cuerpo de su administración. Su efecto impide de forma transitoria y perceptible, la conducción del impulso eléctrico por las membranas de los nervios y el músculo localizadas.
Características
Químicamente, los anestésicos locales son bases débiles cuya estructura consiste en un radicalaromático ligado a una amina sustituida a través de un enlace éster (como la procaína) o amida (como la lidocaína).
Los factores que afectan el inicio de acción, intensidad y duración del bloqueo neuronal incluyen:
Liposolubilidad
Unión a proteínas
El pKa del AL que determina la velocidad del inicio del bloqueo
Disminución de pH tisular
Aumento de la dosis

Mecanismo de acción
Al llegarun estímulo a una célula nerviosa, ocurre un cambio del potencial eléctrico de la membrana conllevando a un movimiento de iones de sodio y potasio. Ello crea un nuevo gradiente eléctrico que se traduce como un impulso causando la despolarización del nervio y la propagación por toda la membrana celular.
El anestésico local (AL) ejerce su función por interacción directa con los receptoresespecíficos del canal de sodio en la membrana del nervio. La molécula AL debe atravesar la membrana celular mediante difusión pasiva no iónica de la molécula sin carga. Dentro de la célula el AL cambia a una forma con carga la cual se une al canal de sodio y previene la activación subsecuente y el gran aflujo de sodio que en condiciones regulares se relaciona con la despolarización de la membrana.
Amenudo se emplea la epinefrina (10 μg/Kg en pacientes pediátricos o 200-250 μg) para prolongar la duración de la anestesia. Debido a que la adrenalina causa una vasoconstricción local, contribuye a disminuir la toxicidad sistémica del anestésico y aumenta la intensidad del bloqueo sensitivo de la región anestesiada.

Clasificación
Hay dos grupos:
Los anestésicos locales del grupo éster,prácticamente no se utilizan en la actualidad, por la menor duración de su efecto y por producir más fenómenos alérgicos que los del grupo amida. Pertenecen al grupo éster los siguientes fármacos: cocaína, benzocaína, procaína, tetracaína y clorprocaína.
Los anestésicos locales del grupo amida, presentan múltiples ventajas respecto a los anteriores, sobre todo una menor incidencia de efectos secundarios.Pertenecen a este grupo:lidocaína, mepivacaína, prilocaína, bupivacaína y ropivacaína, introducido recientemente.
Los fármacos administrados en la conducción anestésica (también denominada anestesia local o regional) actúan mediante un bloqueo reversible de la conducción por las fibras nerviosas. Los anestésicos locales son ampliamente utilizados en odontología, intervenciones breves...