anestesicos locales y relajantes musculares

Anestésicos locales y relajantes musculares

Anestésicos locales:
Los anestésicos locales se ligan reversiblemente a un receptor específico dentro del poro de los canales de sodio en nervios ybloquean los desplazamientos de iones en dicho orificio.
Nocicepcion: percepción del dolor. Mediada por receptores de las terminaciones nerviosas en tejidos periféricos y transmitida a SNC por fibrasaferentes primarias con relevo en fibras aferentes secundarias en dirección del cerebro. La transmisión puede disminuir por fármacos que actúan en Rp de neurotransmisores o evitarse por el bloqueo deconductos de sodio (conducción).
Los anestésicos locales bloquean de manera eficaz y reversible la conducción de impulsos por axones nerviosos y otras membranas excitables que usan conductos de sodiopara generar el potencial de acción por ej: musculo cardiaco.
cocaína fue el primer anestésico local, Koller en 1884 lo introdujo como anestésico tópico oftálmico en la clínica a pesar de que su usocrónico causaba dependencia, pero era el único anestésico local disponible
Luego en 1905 Einhorn sintetizo la procaina que paso a ser el anestésico local predominante durante 50 años. Después seintrodujeron nuevos anestésicos locales con el fin de disminuir al mínimo la toxicidad cardiaca y la irritación histica local, sistémica y del SNC y alcanzar un inicio rápido y más duración de la acción.Lofgren en 1943 sintetizo la lidocaína, aun usada como anestésico local.
Para extender la duración de la acción de un anestésico local están en proceso diversos sistemas novedosos deadministración (por ej: polímeros, liposomas y suspensiones). Una preparación liposomica multivesicular de bupivacaina, que está en etapas avanzadas de desarrollo clínico puede producir anestesia local por hasta72 horas / Los agentes más utilizados en la actualidad son procaína, lidocaína, bupivacaína y tetracaína.
Propiedades químicas relacionadas entre estructura y actividad
Los típicos anestésicos...