Anestesicos Locales
Departamento de Farmacología y Terapéutica Facultad de Medicina
T19.1.- RECUERDO HISTÓRICO
ANESTÉSICOS LOCALES
Los Anestésicos Locales (AL) son fármacos que bloquean demanera reversible la transmisión nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso en el que se apliquen
- Uso de hojas de coca: efecto euforizante y efecto desensibilizante sobre la lengua y la boca. -En 1860 se consiguió aislar el alcaloide puro, la cocaína, y se pudo observar que su aplicación producía un efecto anestesiante. - El uso clínico de la cocaína comenzó con Freud, y fundamentalmentecon Koller, quien la introdujo como anestésico para exploraciones en oftalmología. Posteriormente se amplió su uso a la odontología para finalmente extenderse a muchas otras áreas de la cirugía. - Afinales del siglo XIX se inició la síntesis de derivados de la cocaína, siendo la procaína el primero sintetizado y que ha servido de prototipo para muchos de ellos.
2.- ¿QUÉ SE PIDE A UN ANESTÉSICOLOCAL? 2.1.- Que no sea irritante para el tejido. 2.2.- Que no dañe irreversiblemente el tejido nervioso. 2.3.- Que su toxicidad sistémica sea escasa. 2.4.- Tiempo breve para el inicio de los efectosanestésicos. 2.5.- Duración de efecto suficiente pero no excesiva.
3.- PROPIEDADES GENERALES DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES 3.1.- ESTRUCTURA QUÍMICA - Un grupo hidrofílico y un grupo hidrofóbico(lipofílico), separados por una cadena intermedia. El grupo lipofílico es un anillo aromático que se une mediante un grupo éster o un grupo amida a la cadena intermedia. El tipo de enlace va a serdeterminante en las propiedades farmacocinéticas del fármaco, ya que los ésteres van a ser más rápidamente degradados por las esterasas plasmáticas (pseudocolinesterasa). - La lipofilicidad también va adeterminar la potencia y la duración de acción. 3.2.- MECANISMO DE ACCIÓN - Bloqueo de los canales de sodio voltaje-dependientes. - Uso-dependencia del bloqueo: Un nervio en reposo es mucho menos sensible...
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