anestesicos locales

Introduccion

Los anestésicos locales (AL) son fármacos que, aplicados en concentración suficiente en su lugar de acción, impiden la conducción de impulsos eléctricos por las membranas del nervio y el músculo de forma transitoria y predecible, originando la pérdida de sensibilidad en una zona del cuerpo. La duración de acción está relacionada primariamente con la capacidad de unión a lasproteínas de la molécula del anestésico local. En la práctica clínica otro factor que contribuye notablemente a la duración de acción de un anestésico local es su capacidad vasodilatadora. El período de latencia de los anestésicos locales está condicionado por el pKa de cada fármaco. El porcentaje de un determinado anestésico local presente en forma básica, no ionizada, cuando se inyecta en un tejido apH 7,4 es inversamente proporcional al pKa de ese anestésico local. Por lo tanto, fármacos con bajo pKa tendrán un inicio de acción rápido y fármacos con mayor pKa lo tendrán más retardado.
Otro factor que influye en la latencia es la concentración utilizada de anestésico local, por lo que fármacos con baja toxicidad y que pueden utilizar se a concentraciones elevadas, como la 2 –clorprocaína,tienen un inicio de acción más rápido que el que se pudiera esperar con un pKa de 9.



1) Marco teórico:
Los anestésicos locales (AL) son fármacos que bloquean de forma transitoria, la conducción nerviosa, originando una pérdida de las funciones autónoma, sensitiva y/o motora de una región del cuerpo.
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
Los AL disminuyen la permeabilidad de loscanales de sodio. Esta acción se verá influenciada por: el tamaño de la fibra, la cantidad de AL y las características farmacológicas del mismo. Esto explica el bloqueo diferencial. La "concentración mínima inhibitoria" es la concentración mínima de AL que bloquea la conducción del impulso en el 50% de los pacientes.
ESTRUCTURA QUÍMICA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
Todos responden a una estructuraquímica superponible: núcleo aromático, unión éster o amida, cadena hidrocarbonada y un grupo amina.




Tipo éster
Tipo amida
- cocaína
- benzocaína
- procaína
- tetracaína
- 2-cloroprocaína

- lidocaína
- mepivacaína
- prilocaína
- bupivacaína
- etidocaína
- ropivacaína


CARACTERÍSTICAS DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES-Potencia anestésica: se correlaciona con su liposolubilidad. Los más liposolubles son la Bupivacaína, Ropivacaína, Etidocaína y Tetracaína
-Duración de acción: se relaciona con la unión a proteinas y su capacidad vasodilatadora. (la lidocaína es más vasodilatadora que la mepivacaína )
-Latencia: se condiciona por el pKa. Menor pKa, más rápido inicio de acción
BLOQUEO DIFERENCIAL SENSITIVO-MOTOR:Hay algunos AL con capacidad de producir un bloqueo preferentemente sensitivo, con menor afectación motora como son la bupivacaina y la ropivacaina a bajas concentraciones (< 0,25%).
FARMACOCINÉTICA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
Absorción depende de:
-Lugar: según su vascularización y fijación del anestésico. Mayores niveles plasmáticos tras una
única dosis: interpleural > intercostal > caudal >paracervical > epidural >braquial > subcutánea >subaracnoidea.
-Concentración y dosis: a mayor dosis, mayor concentración plasmática. Conforme aumenta la dosis, más rápido inicio y mayor duración.
-Presencia de vasoconstrictor: habitualmente adrenalina 1:200.000, disminuye la velocidad de absorción de ciertos anestésicos locales.
-Distribución depende de: La forma unida a las proteínas, la formano ionizada: única formaque atraviesa las membranas. Alcalinización: disminuye el tiempo de latencia. Aumenta la proporción de fármaco en forma no iónica, mejorando la tasa de difusión a través de la membrana.
-Calentamiento: disminuye el pKa del anestésico local, aumenta la cantidad de fármaco no ionizado, con lo que disminuimos la latencia y mejora la calidad del bloqueo.
-Metabolismo :...