Anestesicos locales

Anestésicos Locales
Bloquean de manera reversible, la conducción de los impulsos a lo largo de los axones nerviosos y otras membranas excitables que utilizan los canales de sodio (Na) como principales medios para generar potenciales de acción.
Clasificación:
Se clasifican en Esteres y Amidas.
Están formados por una fracción aromática, una cadena intermedia y una fracción amina. El anillo debenceno le confiere propiedades lipofilicas mientras que la fracción amina es hidrófila. Los componentes Ester o amida de la molécula determinan las características de la degradación metabólica ya que los esteres son hidrolizados en el plasma por la seudocolinesterasa mientras que las amidas son destruidas en el hígado.
Esteres
Procaina
Es un pobre anestésico tópico. Su acción persistealrededor de 1 hr pero puede ser prolongada en forma significativa por la presencia de epinefrina (adrenalina).El comienzo de la anestesia es rápido. Luego el paciente solo suele notar la molestia producida por la aguja empleada para la inyección. En concentraciones de 0.5 a 2% bloquea fibras nerviosas pequeñas y grandes.
La cloroprocaina es un derivado de la anterior cuya acción es mucho mas brevedebido a su hidrólisis mas rápida.
Estructura molecular:

Benzocaina (Aminobenzolato de etilo)
Es poco soluble que no es absorbido por las mucosas. Los ungüentos que contienen 5-10% de este compuesto proporcionan una anestesia tópica potente y segura.
Estructura molecular:

Tetracaina
Las diferencias principales entre la tetracaina y la procaina o lidocaína son que la primera ejerce suefecto mas lentamente alcanzando su máximo luego de 10 minutos o mas, su acción un 50% mas prolongada y su mayor potencia. Se encuentra en solución inyectable al 0.15%, para anestesia tópica se emplea al 1 y 2%. La administración no debe exceder de 0.5 mg/kg de peso. Es absorbida rápidamente cuando se la emplea en forma tópica, su acción es de comienzo lento.
Estructura molecular:

Cocaína
Esdemasiado toxica para ser inyectada por lo tanto se aplica de manera tópica .Produce una excelente anestesia tópica y vasoconstricción que origina retracción de las mucosas. El efecto vasoconstrictor y su potenciación de las acciones de las catecolaminas son consecuencias probables de la inhibición de la captación de catecolaminas por las terminaciones nerviosas endoenergéticas. La intoxicación concocaína se trata junto con clorpromanzina.

Amidas
Lidocaina
Es el analgésico local estándar, es dos veces mas potente que la procaina y mas versátil, siendo adecuada no solo por inflitracion y bloqueo nervioso sino tambioen como anestésico superficial. Su acción anestésica es rápida. Con frecuencia produce sedación además de anestesia.Es metabolizada en el hígado por N-dealquilacion. Dos desus metabolitos son activos y pueden contribuir a las reacciones de intoxicación del S.N.C. en pacientes con un metabolismo alterado.
Estructura molecular:

Prilocaina
Estabiliza la membrana neuronal y previene el inicio y conducción de los impulsos nerviosos.
Sol. inyectable al 0,5%, 1% y 2%: anestesia por infiltración, anestesia regional IV, bloqueo nervioso periférico, bloqueo nerviosocentral (epidural y caudal).
Sol. inyectable 4%: anestesia dental por infiltración donde no hay necesidad de isquemia profunda en el área inyectada. Bloqueo nervioso dental donde esté contraindicado el uso de un vasoconstrictor.
Mepivacaina
Tiene en esencia la misma actividad clínica que la lidocaína, pero no difunde tan bien por los tejidos y su acción es mas prolongada
Estructura molecular:Bupivacaina
Esta químicamente relacionada con la mepivacaina. Su acción es mas prolongada y su potencia el cuádruple de la correspondiente a la mepivacaina. Se emplea por infiltración, bloqueo nervioso y anestesia peridural. Sus efectos adversos son similares a los producidos por otros anestésicos locales. Se encuentra en soluciones al 0.25-0.75%.
Estructura Molecular:

Mecanismos de acción...