anestesicos locales

Características
Químicamente, los anestésicos locales son bases débiles cuya estructura consiste en un radical aromático ligado a una amina sustituida a través de un enlace éster (como la procaína)o amida (como la lidocaína).
Los factores que afectan el inicio de acción, intensidad y duración del bloqueo neuronal incluyen:
Liposolubilidad
Unión a proteínas
El pKa del AL que determina lavelocidad del inicio del bloqueo
Disminución de pH tisular
Aumento de la dosis
Clasificación
Hay dos grupos:
Los anestésicos locales del grupo éster, prácticamente no se utilizan en la actualidad,por la menor duración de su efecto y por producir más fenómenos alérgicos que los del grupo amida. Pertenecen al grupo éster los siguientes fármacos: cocaína, benzocaína, procaína, tetracaína yclorprocaína.
Los anestésicos locales del grupo amida, presentan múltiples ventajas respecto a los anteriores, sobre todo una menor incidencia de efectos secundarios. Pertenecen a este grupo: lidocaína,mepivacaína, prilocaína, bupivacaína y ropivacaína, introducido recientemente.
Anestésicos locales
Interrumpen la transmisión nerviosa de forma reversible, útil para reducir el dolor. En un estímulo,la polaridad de la fibra cambia (despolariza) al entrar sodio por los canales y se transmite por toda la fibra; los anestésicos locales bloquean los canales de sodio voltaje dependientes. Losanestésicos locales pueden actuar sobre todo tipo de fibras nerviosas (pero las motoras tardan más en afecatrse que las sensitivas); las sensitivas que primero se afectan son las dolorosas , luego lasensibilidad térmica, táctil y finalmente la sensibilidad profunda.
Los anestésicos locales están formadas por un grupo hidrofóbico (anillo benzoico) y uno hidrofílico. Hay dos posibles enlaces entre los dosgrupos:
- enlace éster: se metabolizan más rápidamente (por esterasas).
- enlace amida: se metabolizan en el hígado previo paso a la circulación.
Vía de administración: determina la cercanía del...