anestesicos locales



UNIVERSIDAD CENTRAL DEL ECUADOR

FACULTAD DE ODONTOLOGIA

CATEDRA FARMACOLOGIA II

DR. BAITER CACERES


QUINTO “C”

2013

ANESTESICOS LOCALES
Son fármacos que provocan a nivel de la membrana axonal un bloqueo específico, temporal y reversible de la conducción delimpulso nervioso sin alteración de la conciencia del paciente.
Pasado su efecto, la recuperación de la función nerviosa es completa.
ANESTÉSICO LOCAL IDEAL
Sustancia estéril
Soluble en agua
No irritante
Inicio de acción rápida
Efecto reversible
Permanencia en el sitio de acción el tiempo necesario
Rápida degradación y eliminación
Baja toxicidad sistémica
No produzca reacciones dehipersensibilidad
No produzca daño permanente en la estructura nerviosa
FISIOLOGÍA DE LA TRANSMISIÓN NERVIOSA Y MECANISMO DE ACCION
Los estímulos nerviosos generan un impulso, un potencial eléctrico o potencial de acción, que por medio de la fibra nerviosa se propaga manteniendo la misma intensidad inicial.
La diferencia de potencial resultante entre la parte interna y la parte externa de la membrana esdebida a la permeabilidad selectiva de la misma a ciertos iones, siendo los más implicados en la transmisión nerviosa el ión sodio y el ión potasio.
La membrana neuronal en estado de reposo mantiene una diferencia de potencial de 60-90 mV mediante la bomba Na-K, un mecanismo activo que introduce iones potasio en el interior celular y extrae iones sodio hacia el exterior. La membrana en estasituación está despolarizada, estando los canales de sodio en reposo e impidiendo así el paso de Na+ a su través.
Al producirse un estímulo nervioso se inicia la despolarización de la membrana: se activan los canales de Na+, permitiendo la introducción al espacio intracelular de iones Na+. Al alcanzarse la máxima despolarización, la permeabilidad del canal de sodio disminuye bloqueando la entrada deeste ión al interior celular. Paralelamente, el canal de potasio incrementa su permeabilidad facilitando que el ión potasio pase del espacio intracelular al extracelular por gradiente de concentración. El paso siguiente es la repolarización de la membrana: el restablecimiento de las condiciones iniciales, siendo los iones Na+ y K+ transportados, en dirección inversa, gracias a la bomba de Na-K ypasando el canal de sodio de estado inactivo a estado de reposo.
En condiciones normales el impulso nervioso o potencial de acción se transmite, periféricamente, hasta llegar a otro canal iónico cuya apertura perpetuará el cambió de polaridad y permitirá el avance de forma autónoma de dicho impulso.
Los anestésicos locales actúan a este nivel. Impiden la propagación de los potenciales de acción enlas membranas neuronales mediante el bloqueo de los canes de Na+ voltaje dependientes, disminuyendo así la entrada de ión Na+ al espacio intracelular. Para la consecución de esta acción es fundamental que estos fármacos atraviesen la membrana nerviosa y se unan al receptor situado en la porción interna de la región transmembrana del canal. La forma no ionizada del anestésico es la que actúa comovehículo transportador para atravesar la fase lipídica de la membrana neuronal, no obstante, una vez se halla en el interior del canal, la forma ionizada es la causante de la interacción con el receptor y, por lo tanto, de la actividad farmacológica.
El bloqueo del canal en su forma inactiva conlleva que el número de potenciales de acción que el nervio es capaz de transmitir por unidad de tiempodisminuya, de forma que al aumentar la concentración de anestésico que interacciona con el receptor se alcance un bloqueo completo, siendo entonces el nervio incapaz de despolarizarse.
FACTORES QUE AFECTAN LA ACCIÓN DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES:
Absorción → disminuyen su efecto anestésico y favorecen los efectos adversos.
Lugar de administración → entre mas irrigado, mayor absorción.
Dosis del...