Anestesicos Locales

1.4 A- DESCRIPCION DE LA FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA DE LOS ANESTESICOS
LOCALES
-LIDOCAINA
-PROCAINA
-BENZOCAINA
GENERALES
-HALOTANO
-TIOPENTAL SODICO
-KETAMINA
-PROPOFOL
OPIACEOS
-MORFINA
-TRAMADOL
-DEXTROPOPOXIFENO
-BRUPERORFINA

LOCALES
LIDOCAINA
FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA
La LIDOCAÍNA pertenece al grupo de las amidas. Es la droga anestésica local más empleada ymuy estable con respecto a la procaína (es un éster fá-fácilemente hidrolizable). La LIDOCAÍNA posee cierta acción bacteriostática y aun bactericida frente a gérmenes banales como el estafilococo, el estreptococo y el colibacilo.
La unión de la LIDOCAÍNA a las proteínas plasmáticas depende de la concentración del medicamento y la fracción ligada disminuye en el aumento de la concentración. Launion también depende de la concentración plasmática de glucoproteína alfa-1-ácida. La LIDOCAÍNA cruza la barrera hematoencéfalica y la placentaria, probablemente por difusión pasiva. La LIDOCAÍNA se metaboliza rápidamente en el hígado. Sus metabolitos sin cambios por los riñones. La biotransformación incluye dealquilación-N oxidativa hidroxilación de anillo, división en la cadena amida yconjugación. La dealquilación-N produce los metabolitos monoetilglicinexilidida y glicinexilidida. Las acciones farmacológicas tóxicas de estos metabolitos son similares a los de la LIDOCAÍNA, pero menos potentes. Aproximadamente, 90% de la LIDOCAÍNA administrada es excretada en forma de varios metabolitos y menos del 10% es excretada sin cambios. La HIDROCORTISONA o cortisol es una drogaantiinflamatoria sistémica. Actúa en forma permisiva para que las células de los tejidos respondan a los mecanismos reguladores nerviosos y hormonales, adaptándose a las mayores demandas del organismo frente a los agentes agresores; es decir, los corticosteroides restauran las respuestas vasoconstrictoras arteriolares y capilares a los agentes presores, permitiendo así una adaptación hemodinámica. Suprime larespuesta inflamatoria de los tejidos, especialmente tejido conectivo, a los agentes irritantes infecciosos o agresivos, mecánicos o inmunológicos, ya que inhibe las reacciones de hipersensibilidad mediadas por células. Se absorbe menos de 50% de la HIDROCORTISONA después de la aplicación rectal. Cuando se administra por aplicación tópica, particularmente con vendaje oclusivo o cuando la piel estálesionada, puede ser absorbida lo suficiente como para producir efectos sistémicos.
Los corticoides en la circulación se unen fuertemente a las proteínas plasmáticas, principalmente a la globulina y en menor proporción a la albúmina.
Solamente la HIDROCORTISONA no unida a proteína tiene efectos farmacológicos o es metabólizada. Los corticoides se metabolizan principalmente en el hígado, perotambién en el riñón y se excretan por la orina.

INDICACIONES
Procesos inflamatorios anorrectales: fisuras anales, prurito anal, criptitis, hemorroides, pre y postoperatorio en cirugía proctológica y exámenes anorrectales. Anestésico y antiinflamatorio anorrectal. Está indicado para el tratamiento del dolor, prurito y malestares derivados de tejidos anorrectales irritados.
CONTRAINDICACIONESHasta la fecha no se conocen contraindicaciones con las dosis y vía de administración sugeridas, debiendo valorarse su uso en aquellas personas que son hipersensibles a los anestésicos locales de tipo amida o a los componentes de la fórmula.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Son raras las reacciones alérgicas a los anestésicos locales tipo amida. Se han reportado las siguientes reaccioneslocales después del tratamiento con corticoesteroides: atrofia de la piel, frecuentemente reversible, telangiectasia, púrpura y estrías, efecto de rebote que puede causar dependencia a los esteroides, retardo en el proceso de cicatrización, despigmentación, hipertricosis.
El riesgo de efectos secundarios locales se incrementa al aumentar la dosis del producto y la duración del tratamiento. El uso...