Anestesicos locales
Páginas: 8 (1787 palabras)
Publicado: 3 de octubre de 2010
Anestésicos locales
Sustancias que inhiben en forma transitoria la producción y conducción del estímulo nervioso en cualquier membrana excitable:
-Axón.
-Sinapsis SNC.
-Tejido exitoconductor del corazón.
-Unión neurotransmisor.
Tienen un efecto reversible y limitado en el tiempo. Una vez pasado su efecto el tejido vuelve 100% a su normalidad.
Hay otros fármacos similares a los AL,pero éstos ejercen una acción sostenida en el tiempo, dejando patologías y/o daños, como por ejemplo:
-Alcohol.
-Fenoles.
*Historia:
-Hojas de coca (erithroxyconcoca) ( los indios masticaban éstas hojas de coca, y al hacerlo perdían la sensibilidad de la lengua y mucosa de la cavidad oral.
-1860 ( Nieman descubre el principio activo de las hojas de coca ( la cocaína.
-1884 ( secomienza a utilizar la cocaína en la clínica:
-Koller (oftalmología).
-Hall (odontología).
Más tarde se vio que además de ser anestésico local, la cocaína tenía propiedades adictivas.
La cocaína es un éster de Ac. Benzoico, se buscaron sustancias que también fueran ésteres para obtener efectos anestésicos locales ( derivados.
*Tipos de derivados:
1. Anestésicos Locales derivados de ésteres:|1890 |Benzocaína |Al poco soluble |
|1905 |Procaína |AL derivado de éster (prototipo) |
| |Clorpocaína ||
| |Propoxicaína | |
| |Tetracaína |Uso en anestesia tópica |
| |Proparacína |Uso en oftal. y anestesiatópica |
2. Amidas:
|1943 |Lidocaína |Prototipo. |
| |Mepivacaína | |
| |Prilocaína| |
| |Etidocaína |Derivada de Lidocaína. |
| |Bupivacaína |Derivadasde Mepivacaína. |
||Ropivacaína |Derivadasde Mepivacaína. |
*Estructura química de Procína y Lidocaína (prototipos de cada grupo):
1.-Núcleo acromático ( parte lipofílica y le da a los AL la propiedad de atravesar mb.
2.-Cadena intermedia ( se une al núcleo acromático por un éster/amida. Le confiere al AL:
-Faramcocinética.
-Reacciones adversas.-Permite clasificar en éster o amida.
3.-Amina terminal ( da propiedad hidrofílica, es decir, de formar solución. Puede ser 2° o 3°. Hay AL que no la tienen como la Benzocaína (np tiene amina terminal).
*Mecanismo de acción de A.L.:
-El mecanismo normal para desencadenar un potencial de acción es el siguiente: ( la permeabilidad del ión Na ( ( positivo ( desencadena potencial de acción.-Los AL actúan en canal iónico impidiendo la permeabilidad del ión sodio por el canal iónico, para ello entra a la membrana uniéndose a receptores dentro del canal del ion sodio.
*Estado físico de los AL:
-Los AL son base débiles (inestables e insolubles) que se unen a HCL (clorhidratos) quienes son estables y solubles:
B + HCL ( BH+ + Cl-
sal
Constante de...
Sustancias que inhiben en forma transitoria la producción y conducción del estímulo nervioso en cualquier membrana excitable:
-Axón.
-Sinapsis SNC.
-Tejido exitoconductor del corazón.
-Unión neurotransmisor.
Tienen un efecto reversible y limitado en el tiempo. Una vez pasado su efecto el tejido vuelve 100% a su normalidad.
Hay otros fármacos similares a los AL,pero éstos ejercen una acción sostenida en el tiempo, dejando patologías y/o daños, como por ejemplo:
-Alcohol.
-Fenoles.
*Historia:
-Hojas de coca (erithroxyconcoca) ( los indios masticaban éstas hojas de coca, y al hacerlo perdían la sensibilidad de la lengua y mucosa de la cavidad oral.
-1860 ( Nieman descubre el principio activo de las hojas de coca ( la cocaína.
-1884 ( secomienza a utilizar la cocaína en la clínica:
-Koller (oftalmología).
-Hall (odontología).
Más tarde se vio que además de ser anestésico local, la cocaína tenía propiedades adictivas.
La cocaína es un éster de Ac. Benzoico, se buscaron sustancias que también fueran ésteres para obtener efectos anestésicos locales ( derivados.
*Tipos de derivados:
1. Anestésicos Locales derivados de ésteres:|1890 |Benzocaína |Al poco soluble |
|1905 |Procaína |AL derivado de éster (prototipo) |
| |Clorpocaína ||
| |Propoxicaína | |
| |Tetracaína |Uso en anestesia tópica |
| |Proparacína |Uso en oftal. y anestesiatópica |
2. Amidas:
|1943 |Lidocaína |Prototipo. |
| |Mepivacaína | |
| |Prilocaína| |
| |Etidocaína |Derivada de Lidocaína. |
| |Bupivacaína |Derivadasde Mepivacaína. |
||Ropivacaína |Derivadasde Mepivacaína. |
*Estructura química de Procína y Lidocaína (prototipos de cada grupo):
1.-Núcleo acromático ( parte lipofílica y le da a los AL la propiedad de atravesar mb.
2.-Cadena intermedia ( se une al núcleo acromático por un éster/amida. Le confiere al AL:
-Faramcocinética.
-Reacciones adversas.-Permite clasificar en éster o amida.
3.-Amina terminal ( da propiedad hidrofílica, es decir, de formar solución. Puede ser 2° o 3°. Hay AL que no la tienen como la Benzocaína (np tiene amina terminal).
*Mecanismo de acción de A.L.:
-El mecanismo normal para desencadenar un potencial de acción es el siguiente: ( la permeabilidad del ión Na ( ( positivo ( desencadena potencial de acción.-Los AL actúan en canal iónico impidiendo la permeabilidad del ión sodio por el canal iónico, para ello entra a la membrana uniéndose a receptores dentro del canal del ion sodio.
*Estado físico de los AL:
-Los AL son base débiles (inestables e insolubles) que se unen a HCL (clorhidratos) quienes son estables y solubles:
B + HCL ( BH+ + Cl-
sal
Constante de...
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