Anestesicos

La porción relativa de cada una dependerá del pH de la solución en el cartucho y en los tejidos y el pK del compuesto anestésico específico. El pK es el valor del pH en que un compuesto contiene igual cantidad de moléculas no ionizadas y de cationes ionizados. Muchas drogas son clasificadas como anestésicos locales y se usan en las profesiones del área de la salud, sin embargo, sólo unas cuantasson accesibles para uso odontológico en cartuchos y en México:
Solución anestésica Vasoconstrictor Nombre comercial Laboratorio fabricante
lidocaína epinefrina Xilocaina Dentsply
mepivacaína levarterenol Carbocain Dentsply
prilocaína felipresina Citanest-Octapresin Dentsply
articaína epinefrina Medicaine Septodont
Constantes de disociación (pK) de los anestésicos locales
Agente pKTiempo aproximado para la iniciación de la acción (minutos)
Mepivacaína 7.6 2 a 4
Articaína 7.8 2 a 4
Lidocaína 7.9 2 a 4
Prilocaína 7.9 2 a 4
Procaína 9.1 14 a 18
La (inflamación y/o infección) lleva a un descenso del pH tisular, en la región que rodea al diente enfermo, por debajo de los valores normales. El pus tiene un pH de 5.5. a 5.6. Debido a este descenso del pH, la disolución de lasolución anestésica favorece la formación de una proporción de cationes mucho mayor con respecto a la base libre. Alrededor del 99% de un agente dado con un pK de 7.9, estará en la forma catiónica.
Concentración eficaz
Fármaco Inyección (%) Tópica (%) Uso tópico
Lidocaína 2 2-5 SI
Mepivacaína 2-3 12-15 NO
Procaína 2-4 10-20 NO
Tetracaína 0.25-1 0.2-1 SI
Grupo ÉSTER son:
Cocaína, fueel primer anestésico local usado en Oftalmología en el año 1885, es de origen natural.
Cloroprocaína, de uso descontinuado.
Procaína: descubierta y usada por Einhorn en 1905 es de actividad 1, acción muy corta y poco tóxica. Es el prototipo del grupo de anestésicos locales tipo éster, continúa usándose luego de más de 75 años de ser descubierta e introducida en el mercado. Sin embargo laalta frecuencia e incidencia de reacciones alergizantes observadas a través del tiempo, ha hecho que sea reemplazada en la práctica clínica por nuevos grupos anestésicos, los del grupo amida y su uso es más bien reservado para ciertos individuos que padecen de reacciones de hipersensibilidad a los anestésicos tipo amida pero no a los del grupo éster.
Tetracaína: actividad 16, acción larga y mástóxica (Eisleb 1927) se une en un 75.6% a las proteínas de la membrana. Su alta toxicidad ha limitado el uso. La tetracaína en solución acuosa o solución alcohólica ha sido usada como tópico anestésico eficiente de la mucosa oral.

Propoxicaína: ofrece demasiadas reacciones adversas y se la usa con poca frecuencia debido a su toxicidad demostrada.
Benzocaína: es de acción corta, no posee laparte hidrofílica del grupo éster y por ello no se la usa inyectable sino en forma tópica a nivel de mucosas pero no en la piel, no es hidrosoluble, posee una concentración mayor que los inyectables, un 4% y consecuentemente se absorbe más en la sangre.

Los anestésicos del GRUPO ÉSTERES se caracterizan por ser cuatro veces menos efectivos y de acción más corta, por lo cual resultan ser menostóxicos.

Los anestésicos tipo amida son:
Lidocaína:Corresponde a Dietilamino 2,6 acetoxilidina, es el prototipo de los anestésicos locales tipo amida.
Propiedades básicas: Corto periodo de latencia, gran profundidad, amplia difusión, excelente histofilia, buena estabilidad que permite almacenamiento y esterilización sin cambios tóxicos o pérdida de potencia, tiempo de acción anestésicasuficiente, buena eficacia, baja toxicidad y alta tolerancia. La lidocaína es cuatro veces más efectiva que la procaína y sus derivados. De la capacidad de unión a las proteínas de la membrana celular (64.3%) depende el tiempo de duración del efecto anestésico. Posee propiedades de baja toxicidad

Prilocaína: Es un anestésico local tipo amida, de menor toxicidad que la lidocaína. En solución al...