Anestesicos

ANESTÉSICOS LOCALES
Vamos a dar la parte de anestésicos locales…
Se denomina Anestesia Local o Anestésicos Locales a aquellos fármacos que son aplicados a una zona restringida del cuerpo, producen pérdida de la sensibilidad; esa restricción es en forma selectiva, en forma temporaria y, por lo tanto, uno puede seleccionar qué troncos nerviosos anestesiar para lograr una anestesia local. Al mismotiempo también es restringida porque se anestesia una sola parte del cuerpo y selectiva porque uno selecciona dónde realizar la anestesia local, más de eso es temporaria. ¿Por qué? Porque dura un cierto tiempo y luego pasa la acción. Entonces, la anestesia local es el bloqueo en la conducción nerviosa en una zona restringida del cuerpo perdiéndose entonces la sensibilidad.

Químicamente: losanestésicos locales tienen una fracción lipofílica y una fracción que es hidrofílica. Ambas porciones se unen a una cadena alifática que muchas veces se denomina pivote alifático de tal forma que la porción que es lipofílica sirve para penetrar la membrana celular y bloquear los canales de Na+ para que no se realice la despolarización, mientras que la porción hidrofílica sirve para difundir a lolargo del tejido intersticial. El pKa de los anestésicos locales generalmente es básico y varía de acuerdo a cada compuesto, pudiendo ser entre 7,5 y 9. Quiere decir que en un medio básico se va a ionizar la mitad de la molécula, de tal forma a ejercer la acción farmacológica; y en los lugares donde hay acidez difícilmente va a actuar el anestésico local.

En cuanto al Mecanismo de Acción: Bloqueanla entrada del Na+ en los canales dependientes de voltaje de tal forma a impedir la despolarización de la membrana postsináptica. La forma que no es ionizada del anestésico local actúa como transportador para atravesar la fase lipídica de la membrana neuronal y la porción que es ionizada es la responsable de la interacción con el receptor. Quiere decir que el bloqueo de estos canales de Na+impide la conducción eléctrica en primer lugar de fibras nerviosas que son finas y en segundo lugar las más gruesas. De ahí entonces que siempre se afectan primero los nervios del SNA simpático y parasimpático, posteriormente se alteran las fibras correspondientes al dolor, luego se alteran las fibras correspondientes a la presión, luego al tacto y finalmente las fibras motoras, que es lo que ocurrepor ejemplo en la anestesia epidural o en la anestesia raquídea.

Los anestésicos locales se clasifican de acuerdo a la estructura química, entonces éstos pueden ser:
- Ésteres amínicos del Ácido Benzoico: como ser la cocaína, que es muy poco lo que se usa como anestésico local.
Y luego están los sintéticos:
- Ésteres amínicos del Ácido Paraaminobenzoico: donde hay una larga lista defármacos como la Procaína, Tetracaína, Oxibuprocaína y la Cloroprocaína.
- Ésteres alquílicos del Ácido Paraaminobenzoico: el aminobenzoato de etilo o benzocaína que como tiene un radical alquílico difícilmente se difunde por el líquido intersticial y sirve más bien para utilización local, no precisamente para que difunda.
Y en último lugar están las Amidas: donde están la Lidocaína,Bupivacaína, Oxetacaína, Etidocaína, Mepivacaína, Prilocaína y la Ropivacaína.
Y éstos son los fármacos anestésicos locales y tenemos que saber esta clasificación.

De acuerdo al Período de Latencia, es decir, de acuerdo al Inicio de Acción a su vez éstos anestésicos locales se clasifican en aquellos que tienen un:
- Inicio Rápido: es decir, inmediato; con una inyección ya actúa el anestésico local.
- Aquellos de Inicio Intermedio
- Y finalmente los que tienen un Período de Latencia Largo: es decir, que tardan más para el inicio de su acción.
De Inicio Rápido son: la Cloroprocaína, la Mepivacaína, la Prilocaína, la Lidocaína y la Etidocaína.
De Inicio Intermedio: están la Bupivacaína y la Ropivacaína.
Y entre los que tienen un Período de Latencia Largo: la Tetracaína y la...