Anestesicos

Partes de un cartucho de anestesia

1.- Tubo cilíndrico de cristal o plástico
2.- Tapón
3.- Capuchón de aluminio
4.- Diafragma

Composición de un cartucho de anestesia

Estructura química

⇨ Anillo aromático
⇨ Cadena hidrocarbonada intermedia: mientras más carbonos, más duradero el efecto, pero más tóxico.
⇨ Amina terciaria.

El anillo aromático puede estar unido por enlacesde tipo ester o enlace del tipo amida. Esto los agrupa en:

← Grupo éster:
← Procaína
← Propoxicaína
← Tetracaína
← Benzocaína: anestésico de uso tópico, anestesia superficial y fugaz.
Prácticamente no se usan.

← Grupo amida:
▪ Lidocaína
▪ Mepivacaína
▪ Prilocaína
▪ Etidocaína
▪ Bupivacaína
▪ Articaína.
Se usan actualmente, principalmente los2 primeros.

Los diferentes anestésicos se diferencian en los radicales del anillo benzénico.

Partes de la molécula
← Lipofílica, representado por RN, llamado también base anestésica.
← Cadena intermedia, a esta pertenece el enlace amida.
← Hidrofílica, que se representa por RNH+, se le conoce como catión.

Clasificación según duración de su acción

➢ Acción corta: procaína,propoxicaína.

➢ Acción intermedia: lidocaína, mepivacaína, prilocaína. Tienen una duración en la pulpa de 20 a 30 minutos, en tejidos blandos 1-1,5 hrs.

➢ Acción prolongada: etidocaína, bupivacaína. En tejidos blandos de 10 hrs.

Características Generales

▪ Sólidos
▪ Inestables.
▪ Insolubles en agua.
▪ No permiten elaboración de soluciones.

Se los hizo reaccionar con ácidofuerte, ácido clorhídrico (HCl), lo que los transforma en sal. Por eso la anestesia siempre es clorhidrato de procaína. Ello permite disolverlas en suero o agua destilada.

Cuando la sal se disuelve en agua se disocia en 2 moléculas, la base anestésica, que es lipofílica (sin carga), y el catión anestésico.

La proporción en que la solución se disocia una vez que se infiltra depende de:
• pH dela solución.
• pH de los tejidos donde se infiltra. No se puede controlar. Si el tejido está inflamado (baja el pH), la proporción de base anestésica será pobre.
• Constante de disociación.

Lo ideal es que haya una mayor proporción de base anestésica que de catión, ya que es la que provoca la ruptura de la conducción nerviosa.

Acción sobre la fibra nerviosa.

Influyen los siguientesfactores:
- Difusión a través de la membrana.
- Unión al sitio receptor.
- pH de los tejidos.

Para que los anestésicos surtan efecto deben sufrir una disociación entre la base anestésica (penetra axón que tiene un 95% lípidos), pero el que ejerce la acción es el catión anestésico (hidrofílica).

Constante de disociación:

➢ Lidocaina: constante de 25% de base y 75% decatión.
➢ Mepibacaia: 40% base, 60 % catión.
➢ Procaina: 2% base, 98% catión.

El pH normal de los tejidos es de 7,4. Si se administra lidocaína, en la zona extracelular se disocia en 25% de base anestésica y 75% de catión. Fuera queda el 75% de base, que se vuelve a disociar en la misma proporción, quedando un 18% de base y 57% de catión, ese 18% vuelve a penetrar. Así sucesivamente va air penetrando la solución en forma de base anestésica, aunque no entra toda porque parte va a ser absorbida por el sistema circulatorio.

Todos los anestésicos sintéticos son vasodilatadores, por eso para contrarrestar este efecto, se le agrega un vasoconstrictor.

Una vez que la base anestésica ha penetrado, se encuentra con un pH de 7,4 y se comienza a disociar, quedando un 25% como base y un75% como catión.

Esto sucede en todos quienes no tienen un proceso inflamatorio. Cuando se infiltra una solución en un medio ácido (5,5 – 6), producto de un proceso inflamatorio, si penetran 1000 moléculas de solución anestésica, en el mejor de los casos habrá una disociación en base de un 10% o menos, quedando un 90% de catión. Ese 10% penetra por el axón, y no es capaz de transformarse en...