Anestesicos

ANESTESICOS LOCALES
los anestésicos locales son un grupo de fármacos importates para nosotros los odontólogos en nuestra practica diaria,son de suma importancia ( es el pan de cada dia de nosotros )
ANESTESICOS LOCAL}: es una fármaco con la capacidad de bloquearla conducción nerviosa de manera transitoria y de manera reversible esto significa que los anestésicos locales son TEMPORALES
Lacocaína fue el primero que se utilizo en 1960 obtenida de su fuente natural el arbusto de cocaína ,el que consume cocaína va a tener los siguientes efectos
* Estimulación del snc por activación simpática tanto a nivel periférico como central
* Aumento del gastro cardiaco
* Menos sensación de hambre
* Euforia
Quien masca hoja de coca va a tener adormecimiento de la mucosa bucal yde todos los tejidos y estructuras blandas dela boca(eso se sabiaa desde hace mucho tiempo antes de cristo) tiene gran problema con la dependencia
1905 aparecio el primer anestésico local .no producia dependencia ni adicción(procaina
1930 tetracaina
1946 lidocaina es la que se utiliza actualmente
SE CARACTERIZAN POR 4 ELEMENTOS FUNDAMENTALES:
* Nucleo aromatico derivado del benzeno ( estele da la propiedad de liposolubilidad),caractericticas de difusión a travez de la membranas celulares, le da la potencia al anestésico
* Grupo ester y amida: le da la cartacericticas cineticas especiales y diferentes
* Cadena hidrocarbonada alifática con direfente longitud
* Grupo amino terminal : puede ser una amina terciaria o cuaternaria(caracterictiscas dehidrosolubilidad)determinante en el mecanismo de acción de los anestésicos
EXISTEN 2 GRUPOS DE ANESTESICOS ( SE NOMBRAN EN NOMBRE GENERICO)
ESTER:AMBUCAINA ,PROPARACAINA,PROPOXICAINA,BENZOCAINA,TRETACAINA.OXIBUPROCAINA O BENOXINATO,COCAINA,PROCAINA,CLORPROCAINA
AMIDA:ILOCAINA,PRILOCAINA,BUPIVACAINA,MEPIBACAINA,LEVOBUPIBACAINA,ETILOCAINA,ROPIBACAINA,MIBUCAINA

CARACTERICTICAS GENERALES DE LOS ANESTESICOS LOCALES* Son fármaco con pk básico,se comportan como bases débiles, con un pk entre 7,7 y 8,9
* Son solubles en agua pero en agua forman soluciones inestables ys e precipitan y adquieren mayor solub ildad en solución acidaa es decir con pk acido ( forman sales acidas)
* La solución es acido clorhídrico
* En encuentran en dos formas formas ionizadas y no ionizadas esto depende del pk delfármaco y del ph de la solución , es decir se encuentran en diferentes proporciones
* El pk y ph va a influir en grado de ionización del anestésico que es a despensa del grupo amino terminal en su forma no ionizada e ionizada
El ph y pk determinan el grado de discosiacion del grupo amino terminal
Todas las fibras estas recubiertas por endoneuro perineuro epineuro.y se dividen enAMIELINICAS:
MIELINICAS:
MECANISMOS DE ACCION DE ANESTESICOS LOCALES
Bloquean la generación del impulso nervioso de manera transitoria (interfieren con el intercambio ionico
Disminuyen la conductancia del sodio (no se despolariza)
En una fibra hay canales de sodio por cambios de voltaje , entonces para que el sodio entre tiene q abrirse un canal .el anestésico local va competir con el sodio por elmismo canal .y ¿porque puede el fármaco hacer eso .. porque el sodio tiene carga pistiva y tamaño ionico similar y esta forma ionizada del anestésico se une a unreceptor de la mebrana , el canal de sodio se ubica en la mebrana ,cuando se el f compite y llega al recepto el canal de sodio se cierra.
El anestésico se dinfunde por la membrana de la neurona tiene que atarvesa el epineuro perineuroendoneuro,y llegar al interior de la mebrana y desde adentro compite por el receptor ,luego se obstruye el canal y el sodio no puede llegar .y no se abre. Este es el principal mecanismo que tiene los anestésicos locales

Hay factores anatómicos fisiológico y patológico que modifican los efectos de los anestésicos locales .ej: de tipo anatómico y fisiológico las fibras nerviosas, sensitivas, dolor...