Anestésicos LOCALES TIPO AMIDA




Índice
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Introducción
Desarrollo
Características
Usos
Farmacodinamia
Farmacocinética
Reacciones adversas
Conclusión
BibliografíaIntroducción
Los anestésicos locales son fármacos utilizados para bloquear la sensación al dolor sin que el paciente pierda la conciencia. Al ser de acción localizada tienen un efecto rápido y menos duradero en el tiempo que la anestesia general.

Desarrollo

Características:

Son sales, generalmente clorhidratos. Cuando son aplicadas localmenteen los nervios en concentraciones adecuadas, alteran de forma reversible la permeabilidad y excitabilidad de la membrana y la despolarización eléctrica del potencial de acción. La actividad anestésica depende del sitio de punción, volumen inyectado y concentración del fármaco, capacidad de difusión de las moléculas del anestésico, tipo de tejido; hay zonas y tejidos más laxos, pH tisular,mielinización y diámetro de las fibras nerviosas, técnica anestésica, vascularización de la zona inyectada, factores anatómicos, sitio y flujo de la solución, liposolubilidad de las moléculas, fluido extracelular y tendencia de la molécula anestésica a ionizar.
El anestésico local tipo amida posee una estructura común que consiste en:
Un anillo aromático o bencénico que es lipofílico o liposoluble.Cadena intermedia alifática que es un alcohol tipo amida; permite la interacción de los dos radicales.
Un grupo amino que es hidrofílico o hidrosoluble; permite la difusión en los tejidos.



Los anestésicos tipo amida son:

Lidocaína: corresponde a dietilamino 2,6 acetoxilidina, es el prototipo de los anestésicos locales tipo amida.Tienen corto periodo de latencia, gran profundidad, ampliadifusión, excelente histofilia, buena estabilidad que permite almacenamiento y esterilización sin cambios tóxicos o pérdida de potencia, tiempo de acción anestésica suficiente, buena eficacia, baja toxicidad y alta tolerancia.
La lidocaína es cuatro veces más efectiva que la procaína (anestésico tipo ester) y sus derivados.

Prilocaína: Es un anestésico local tipo amida, de menor toxicidadque la lidocaína. En solución al 4% añadido un vasoconstrictor ha demostrado superioridad anestésica en el bloqueo mandibular con niveles más bajos de vasoconstrictores o sin ellos. Es una buena alternativa frente a pacientes a los que no deben administrarse vasoconstrictores por existir contraindicaciones.

Mepivacaína: Es un anestésico local con propiedades similares a la lidocaína. La ventajaes que provoca una suave y benigna vasoconstricción, se une a las proteínas de la membrana en un 75%, lo que determina su razonable duración de acción. Junto con la lidocaína son considerados como anestésicos de efecto mediano con un rango de duración entre 30 y 120 minutos. La mepivacaína al 3% sin vasoconstrictor añadido, brinda un resultado anestésico de una o dos horas de duración y lamepivacaína al 2% añadido a un vasoconstrictor ofrece una anestesia de dos a dos horas y media de duración.

Bupivacaína: Es un anestésico derivado de la mepivacaína. Posee una estructura similar, es de actividad larga, se une a las proteínas de la membrana celular en un 90%, dura 8 ó 10 horas, es relativamente tóxica, posee un período de latencia intermedio y se la usa en concentraciones bajas, esmás activa en fibras sensitivas que en motoras, es un bloqueo diferencial casi selectivo. Terminado el efecto anestésico queda un efecto residual analgésico muy favorable en el postoperatorio de los procedimientos quirúrgicos.

Etidocaína: Es un anestésico de acción larga. Se une en un 95% a las proteínas de la membrana celular, es de mayor toxicidad, su estructura es similar a la de la...