ANEXO 1 RESUMEN Uni N De F Rmaco A Prote Nas

Unión de fármaco a proteínas

Las interacciones que se producen entre el fármaco y las estructuras sanguíneas son de tipo reversible o irreversible, dependiendo del tipo de enlace formado.
Una de las principales estructuras son las proteínas plasmáticas.
I. Estructura de las proteína
Las proteínas son elementos esenciales para la vida, ya que cumples diversas funciones. Los que son polímerosde alto peso molecular están formados por aminoácidos, los monómeros de bajo peso molecular, son los elementos esenciales dentro de ellas. Los aminoácidos están conformados por el grupo amino y un grupo carboxilo. Siendo esta estructura el esqueleto básico de las proteínas.
Los aminoácidos con cadenas laterales hidrofobicas: Val, Leu, Iso, Met, Fen.
Los aminoácidos con cadenas lateraleshidrofilicas: Glu, His, Lis, Arg, Asn, Gln.
Los aminoácidos con cadenas laterales intermedias: Gli, Ala, Ser, Thr, Tyr, Trp, Cis, Pro.
Podemos sintetizar solo 11 aminoácidos, el resto debemos adquirirlo de la dieta.

II. Síntesis de proteína
La mayoría de las proteínas son sintetizadas en el citoplasma de las células en el retículo endoplasmatico. En la síntesis de proteínas la molécula de ADN separasus dobles hélices utilizando una de ellas para la formación de ADN mensajero, y guarda esta información para la síntesis de una proteína dada.

III. Funciones de las proteínas
a. Funciones estructurales
Proveen soporte a las células y organismos.
La glucoproteína actúa como receptor
Las histonas regulan la expresión de los genes
Confieren elasticidad y resistencia a órganos y tejidos.
b.Función enzimática
c. Función hormonal
d. Función reguladora
e. Función homeostática
f. Función defensiva
Las inmunoglobulinas actúa como anticuerpos.
Las mucinas tiene efecto germicidas
El iterferon que interfiere con la replicación de los virus.
g. Función de transporte y almacenamiento
h. Función contráctil
i. Función de reversa
j. Impuso nervioso

IV. Principales proteínas fijadoras.La unión del fármaco con la proteína es conocido como unión-proteína. En las uniones irreversibles el enlace es de tipo covalente. Esta unión es responsable de ciertos tipos de toxicidad a largo plazo, ejemplo el efecto cancerígeno o a corto plazo.
En las uniones reversibles el enlace es débil como es los puentes de hidrogeno o fuerza de van der walls.
La albumina es una proteína sintetizada enel hígado. La albumina se encuentra en el plasma, fluidos extracelulares de piel, musculo y varios tejidos. La vida media de eliminación es de 17 a 18 días.
Se han identificado cuatro sitios de unión en la molécula de albumina plasmática:
1. Sitio I: acidocilina, warfarina, naproxeno, ketoprofen, fenitoina, etc.
2. Sitio II: se une el diacepan, glibenclamida, naproxeno, triptófano, etc.
3.Sitio III y IV: el tercer sitio corresponde al tamoxifeno, clomifeno el cuarto a la digoxina y acetildigitoxina.

V. Efecto de la unión a proteínas sobre el volumen aparente de distribución.
El grado de unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas o tisulares afectara a su volumen de distribución.
Fármacos altamente unidos a proteínas plasmáticas están restringidos en el espacio del aguaplasmática y presentan un volumen de distribución pequeño comparado con fármacos con baja unión a proteínas plasmáticas. Ejemplo, warfarina esta unido más de un 90% a proteínas plasmáticas y presenta un VD de 7.7 a 11.2 L/Kg de peso corporal.


Dʙ: cantidad de fármaco en el cuerpo.
Cp: concentración plasmática




Vp: volumen compartimento central
Vt: volumen compartimento tisular
Ct:concentración en el compartimento tisular

fu: fracción libre
fut: fracción libre del fármaco en tejido


Relaciona la cantidad de medicamento en el cuerpo en un volumen de plasma y tejido dado.

VI. Efecto de la unión a proteínas plasmáticas sobre la eliminación
Los fármacos pueden unirse reversiblemente son las proteínas plasmáticas, receptores, transportadores y enzimas presentes en el cuerpo. La...