Anfetaminas

Toxicología

LLMS DGCS

• Estimulante del Sistema Nervioso Central (SNC). • Incluye diversos fármacos cuyo efecto predominante es la neuroestimulación. Resultados sobresalientes: • Incremento enla actividad física y mental. • Pérdida del apetito. • Única indicación real es en la narcolepsia (debido a que los riesgos son mayores que los beneficios). Pero son las drogas más utilizadas para eltratamiento de la obesidad.
Drogas Anfetamínicas: Anfetamina y dextroanfetamina Metanfetamina (speed, ice, crystal, crystal meth) Efedrina (éxtasis verde, herbal ecstasy) Catinona y catinaMetilfenidato y Pemolina (utilizados para el déficit de atención) Fenilpropanolamina (anorexígeno, descongestivo nasal) Anorexígenos

• Las anfetaminas son bases débiles.
• pKa: 8.5 - 10.5

• Vida mediade eliminación: 7 - 34 horas, (se incrementa en sobredosis). • Volumen de distribución: es variable de 3 hasta 30 L/kg. • Biotransformación: principalmente en el hígado.
• Origina metabolitosreactivos y conjugados inertes, hasta 30% se eliminan sin cambios.

Aminas simpatomiméticas, las dos más utilizadas: dexedrina y benzedrina.

Dosis habitual: 520mg, dosis letal: 750mg. Dosis en pastilla50-100mg

Absorción gastrointestinal (completa hasta 46 hrs despues de ser ingerida)

Exposición, ingestión oral, intravenosa (en ocasiones) por acción voluntaria

Vda 5 L/kg, se concentra enriñón, pulmones, LCR y cerebro (cruza facilmente barrera hematoencefálica)

Eliminación, aproximadamente el 30% se excreta por orina sin metabolizarse

Briotransformación principal vía metabólica:deaminación por Cit P450

ANFETAMINAS

Incrementa la liberación de dopamina

Inhibe la recaptación de serotonina

Aumenta la liberación de Noradrenalina

Por bloqueo de la recaptaciónPor aumento de la liberación

Aumenta la concetracuón extracelular de Serotonina

En las terminaciones nerviosas son captadas por un transportador a cambio de NA

d-anfetamina penetra en la...