Ansioliticos

ANSIOLITICOS, SEDANTES-HIPNÓTICOS

HISTORIA.. ASPECTOS IMPORTANTES
Desde la antigüedad se han empelado bebidas alcolicas y pociones que contiene láudano y diversas hierbas para inducir el sueño. El primer agente que se introdujo de manera específica como sedante, poco después como hipotónico, fue el bromuro, a mediados del siglo XIX. Hidrato de cloral, paraldehído, uretano y sulfonalempezaron a usarse antes de l aparición del barbital, en 1903, y el fenobarbital en 1912. Su eficacia dio impulso a las síntesis y ensayo de más de 2500 barbitúricos, de los cuales se comercializaron cerca de 50. Los barbitúricos dominaron a tal grado esa época que antes de 1960 se alcanzo al mercado, con buenos resultados, menos de una docena de otros sedantes hipnóticos. La separación parcial de laspropiedades sedantes, hipnóticas y anestésicas y las propiedades anticonvulsivas que caracterizaban al fenobarbital motivo la búsqueda de agentes con efecto más selectiva en las funciones del SNC. En consecuencia, a finales del decenio de 1930 y principios del 1940 aparecieron en el comercio anticonvulsivos relativamente no sedantes, en particular fenilhidantoina y trimetadiona. El advenimientode la clorpromazina y el meprobamato a principios del decenio de 1950, con sus efectos tranquilizantes en animales, y el desarrollo de métodos de métodos más especializados para valorar los efectos de estos fármacos en la conducta, prepararon la escena para la síntesis del clordiazepóxido por Sternbach, en 1957, y el descubrimiento de su peculiar patrón de acciones, por Randall (Simposyum, 1982).La introducción del clordiazepóxido en la medicina clínica, en 1961, abriola era de las BENZODIAZEPINAS; se han sintetizado ms de 3000 de estos compuestos, se ha sometido a prueba la actividad biológica e mas de 120 de ellos, cerca de 35 se encuentran en aplicación clínica en diversas región del mundo. La mayor parte de las benzodiacepinas que han llegado al mercado se seleccionaron por supotencia ansiolítica alta n relación con su función depresora del SNC; sin embargo, todas poseen propiedades sedantes hipnóticas en grados variables, y estas propiedades se aprovechan con amplitud en clínica, sobre todo para promover el sueño. Debido principalmente as u baja capacidad de causar depresión mortal del SNC, las benzodiacepinas han desplazado a los barbitúricos como SEDANTES HIPNÓTICOS.Durante el último decenio se puso de manifiesto que todas las benzodiacepinas e aplicación clínica tiene capacidad para promover la fijación del neurotransmisor inhibidor principal, acido –amino butírico (GABA), en subtipos de receptores del GABA qu existen como canales del cloruro de múltisubunidades y compuerta del lígando . Las benzodiacepinas amplifican la corriente iónica inducida por elGABA. Las investigaciones farmacológicas han ofrecido pruebas de la heterogeneidad entre los sitios de fijación y de acción de las benzodiacepinas , en tanto que las investigación bioquímicas y de biología molecular han revelado las múltiples variedades de subunidades que constituyen los canales de cloruro de compuerta GABA , expresado en neurotransmisores . Como la composición de la subunidadparece regular la interacción con los diversos moduladores alostericos de estos canales, se han realizado incontables esfuerzos para encontrar agentes que manifiesten una combinación diferente de propiedad el tipo de las que poseen las benzodiacepinas que pueden reflejar acciones selectivas sobre uno o más subtipos de receptores GABA. Un resultado de estos esfuerzos ha sido la aparición reciente delzolpidem , uno de varios compuestos del grupo de la imidazopiridina que parecen ejercer efectos sedantes hipnóticos al interactuar con subgrupo de sitios de fijación de las benzodiacepinas . Se encuentran en marcha investigaciones de otros compuestos de muchas otras clases químicas…
FARMACOS ANSIOLITICOS
Existen muchos fármacos en el tratamiento de la ansiedad. Algunos son eficaces como...