Ansioliticos

4°Anisamidas
Se trata de una serie de nuevos compuestos, cuyo exponente principal es la sulpirida.
1) ORIGEN Y QUIMICA. La sulpirida(Vipral) es un compuesto sintético correspondiente al grupo de las anisamidas, derivados de la orto-anisamida, tratándose de una anisamida sustituída heterocíclica, con anillo de pirrolidina.
2) ACCIÓN FARMACOLÓGICA. 1° Sistema nervioso central. La acciónprincipal de la sulpirida es la neuroléptica, con características particulares, como se pasa a considerar.
A) ACCIÓN NEUROLÉTICA. En los animales-rata, ratón, conejo, mono-, la sulpirida produce un estado de quietud, la somnolencia, sin provocar sueño y sólo con dosis elevadas se produce catalepsia o catatonía; los animales reaccionan fácilmente al ruido y estímulos exteriore y en cuanto a losreflejos condicionados en la rata --respuesta de evitación--, la droga sólo retarda la adquisición de los mismos. Además, la sulpirida en grupo, tal como sucede con las fenotiazinas, pero su actividad es muy inferior a la clorpromazina; por otra parte, el fármaco no es anticonvulsivante.
En el hombre, la sulpirida, a la dosis usuale, no provoca somnolencia, pudiendo algunas veces producir excitación,pero es capaz de modificar favorablemente cuadros de psicosis tales como la esquizofrenia, delirios, con pocos efectos en los cuadros de excitación maníaca y agitación. La droga es capaz de provocar trastornos extrapiramidales –hipertonía, disquinesia--, pero con dosis elevadas y con poco frecuencia e intensidad. La droga debe ser considerada pues como un neuroléptico, aunque de baja potencia.Pero además, la sulpirida es capaz de atenuar los trastornos depresivos mentales, como la depresión involutiva y reactiva, en forma semejante –pero menos potente—que las drogas antidepresivas, de manera que el fármaco puede considerarse como psicoanaléptico, mejor dicho timoanaléptico.
B) ELECTROENCEFALOGRAMA. Es poco modificado por la sulpirida, pudiendo observarse un ligero retardo de lasondas, con conservación de la reacción a la luz y de alerta.
2° Sistema nervioso autónomo. La sulpirida posee escasas acciones autonómicas, que no sea una discreta acción simpaticolítica en los animales, con escasa acción hipotensora a dosis elevada, lo que no se observa en el hombre con las dosis terapéuticas. Por dicha escasa acción, desde luego muy inferior a las de las fenotiazinas y reserpina,es que debe clasificarse la sulpirida como un neuroléptico, de escasa potencia.
3° Tracto digestivo. La droga posee un potente acción antiemética en los animales, antagonizando la acción vomitiva de la apomorfina y de los alcaloides hidrogenados del cornezuelo de centeno, revelándose en ese sentido 142 veces más activa que la clorpromazina. Como dichos agentes eméticos actúan sobre la zonaquimiorreceptora “gatillo” del bulbo, la sulpirida ejerce su acción depresora a nivel de esa zona. En el hombre, la droga se ha mostrado eficaz especialmente en los casos de vómitos del embarazo y en los niños.
Es interesante señalar ahora que la sulpirida posee una acción antiulcerosa gástrica en los animales de experimentación, pudiendo prevenir las úlceras producidas en la rata por ligadura delpíloro, así como las provocadas por electrización local intermitente; asimismo es capaz de prevenir la gastritis hemorrágica(con ulceraciones) producida por la administración del antibiótico polimixina B. En el hombre, se han observado respuestas favorables en la úlcera gastroduodenal. No se conoce el modo de acción, y llama la atención que la secreción clorhídrica del estómago no disminuye en larata ni en el hombre, salvo después de un tratamiento continuo, al atenuarse los trastornos ulcerosos.
3) ABSORCIÓN, DESTINO Y EXCRECIÓN. No se han estudiado completamente; se sabe que la sulpirida se absorbe bien cuando se administra por vía bucal y parenterales, no conociéndose exactamente su destino y excreción.
4) INTOXICACIÓN. La sulpirida es una droga poco tóxica, pero algunas veces es...