antagoismo

Antagonistas
Antagonistas competitivos
Se unen al receptor, bloqueándolo, es decir, tendrían las siguientes características:
 AFINIDAD (KB)
 EFICACIA INTRÍNSECA. Es igual a 0 (ε=0), noproducen efecto biológico.
Se unen al mismo receptor que los agonistas, pero carecen de efecto funcional: no estimulan al
receptor, sino que lo bloquean.
Los antagonistas competitivos tienen afinidad porel mismo sitio que los agonistas, pero cuando se
unen a dicho receptor, el efecto biológico no se produce.
Si quiero comprobar su eficacia debo añadirlo en un baño de órganos, y a continuaciónverter el
agonista puro o ligando endógeno. Si no se produce la acción esperada que debería ejercer el
ligando, la sustancia es un antagonista.
Para comprobar la eficacia, debemos seguir añadiendoligando, y observando a qué nivel se
empieza a producir el efecto biológico, en comparación a cuando se produciría si no hubiera
antagonista.
Por ejemplo, si añadimos una concentración de 10-8M deantagonista α-adrenérgico:
C (Adr) 10-8M 4·10-8M 5·10-8M 10-7M 4·10-7M
E 0g 1g 3,5g 7g 7gEs decir, se necesitaría más agonista para ejercer el mismo efecto biológico, que el que se
necesitaría sino hubiera antagonista.
La curva de CE50 del agonista se desplazaría a la derecha dado que la CONCENTRACIÓN APARENTE
de agonista necesario para producir el mismo efecto es mayor que si no hubieraantagonista.
Para evaluar la eficacia de un antagonista, debemos evaluar su AFINIDAD (KB), y cuanto menor sea
el valor de KB, mayor será la afinidad, y por tanto desplazará el equilibrio hacia“abajo” y será
mejor bloqueante.
*Concepto*
La CONCENTRACIÓN APARENTE indica que el agonista ejerce menos efecto, pero no se debe a
que su propia eficacia sea menor, sino a que existe un antagonista enel medio.
PARECE que la eficacia del agonista se ha visto resentida, pero realmente no es así, sino que hay
un antagonista que interfiere.La KB es la concentración de antagonista necesario...