Antagonista H2

Antagonista H2

Cimetidina, el prototipo de losantagonistas de los receptores para la H2.
Un antagonista de los receptores de la H2 o antagonista H2 es un medicamentousado para el bloqueo de lasacciones de la histamina a nivel de los receptoressobre las células parietales en el estómago, conllevando a una disminución en la producción de ácido del jugo gástrico. Son medicamentos indicados en eltratamiento de la dispepsia, aunque su uso ha disminuido desde la aparición de los más efectivosinhibidores de la bomba de protones. Al igual que los antagonistas de los receptores H1, estassustancias son antagonistas de los receptores histamínicos, es decir, al unirse competitivamente al receptor, causa que este ejerza funciones opuestas a las normales.
Mecanismo de acción[editar]
Losantagonistas H2 suprimen la secreción de ácido clorhídrico producido por las células parietales del estómago. Sus funciones ocurren al bloquear la unión de la histamina, liberadas por las célulasECL estomacales, con el receptor H2 de la célula parietal, impidiendo la secreción de HCl. Por otro mecanismo, ciertas sustancias que promueven la secreción de HCl, como la gastrina y la acetilcolina, tienen unefecto reducido cuando se bloquean los receptores H
Farmacología[editar]
Se prescriben cuatro antagonistas H2 en el uso clínico, la cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina. Recientemente se haaprobado en algunos países la administración de la lafutidina como antihistamínico antagaonista H2. Los cuatro agentes se absorben rápidamente en el intestino y, con la excepción de la nizatidina, pasanpor un metabolismo de primer pasohepático, lo que resulta en una biodisponibilidad cercano a un 50%. Al tener poco metabolismo hepático, la nizatidina tiene una biodisponibilidad cercana al 100%. Lavida media de los cuatro agentes está entre 1 y 4 horas y la duración de su efecto depende de la dosis administrada. Los antagonistas H2 se eliminan por una combinación de procesos metabólicos del...