Antagonistas Adrenergicos

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

Antagonistas adrenérgicos

Junio 2009

M.C. Ma. Esther Flores Moreno

Bloqueadores α- Adrenérgicos

Reversibles
INESPECIFICOS ESPECIFICOS

IrreversiblesFenoxibenzamina Dibenamina

Receptor α1, α2 α1 α2

Fentolamina Tolazolina Prazosin Yohimbina

Efectos cardiovasculares

Mecanismo de acción antihipertensivo
 Bloquean los receptores α 1, enlos vasos sanguíneos tanto venas como arterias

vasodilatación
Disminución de la presión arterial
Disminución de la Resistencia vascular periférica

ADME
 Prazosín: administración oral,t1/2=2-3 h, dosis

inicial = 1mg  Fenoxibenzamina: admon. Oral, t1/2 aprox. 24 h, 10 mg 2 o 3 semanas antes de la operación del Feocromitoma  Fentolamina: admon. IV, durante la operación, t1/2=19 minEfectos secundarios
 Hipotensión ortostática
 Estimulación cardíaca (inespecíficos)  Congestión nasal leve

 Trastornos G.I.
 Inhibición de la eyaculación

Usos terapéuticos
Antihipertensivo ( prazosín)  Mejora la micción en la inflamación prostática.

 Prevenir episodios hipertensivos en el

feocromocitoma (fenoxibenzamina)  Vasoespasmo (Enf. Vascular periférica) Admón. Intracavernosa de Fentolamina P/ Disfunción eréctil

Yohimbina
 Incrementa la descarga de nervios adrenérgicos por

bloqueo competitivo de los receptores α2 presinapticos.  AtraviezaBHE.  Efectos:  Periféricos: aumento de la presión arterial  centrales: afrodisiaco

Usos:
Se propone en disfunción sexual masculina y neuropatía diabética.

Bloqueadores β-AdrenérgicosESPECIFICOS β1 (cardioselectivos)
 Metoprolol  Atenolol  Esmolol

INESPECIFICOS β1, β2
 Propranolol  Nadolol  Pindolol  Timolol

Bloqueadores β- Adrenérgicos

Efectos FarmacológicosPresión Arterial

Frecuencia Bloqueo Cardiaca

G.C

β1
en Corazón
Fuerza de Contracción Vol. sistólico

Efectos farmacológicos
Bloqueo β en riñón
Secreción de renina

Angiotensina II...