antagonistas alfa adrenergicos

SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO
DROGAS ANTAGONISTAS ADRENÉRGICAS
ALFA

DR. CÉSAR VACA M.

BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS ALFA
RESPUESTAS DE IMPORTANCIA CLÍNICA
ALFA 1 : Contracción de fibra muscular lisaarterias, venas y vísceras.
ALFA 2 : Suprimen los estímulos simpáticos
salida, aumenta el tono vagal, facilita
agregación plaquetaria, inhibe la liberación
norepinefrina, supresión de la secreción
insulina,inhibición de la lipólisis.

de
la
de
de

BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS ALFA
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
. Inhibe la vasoconstricción= dilatación de arterias
y venas
. Disminución de la PA por disminuciónde la RVP
ES MENOR
. En sujetos sanos en reposo
ES MAYOR
. En el ejercicio y en el sujeto en posición erecta,
en ejercicio y en el estress.

BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS ALFA
HIPERPLASIA PROSTÁTICABENIGNA
. Alivia síntomas : La resistencia a la expulsión
de orina
. Antagonismo de los receptores alfa 1 produce
relajación de fibra muscular lisa de próstata,
cuello de la vejiga, uretra.
En la próstatay vías urinarias bajas, existe una
proporción alta de receptores alfa 1

BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS ALFA
PRAZOSINA Y FÁRMACOS SIMILARES
. Mayor selectividad por los receptores alfa 1
. Potenciassimilares en los receptores : alfa 1 A,
1B, 1D
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
. Antagonismo alfa 1 en arteriolas y venas=
disminución de la RVP y el retorno venoso al
corazón.
. Nulo efecto en alfa 2 = noestimula la
liberación de NE = no acelera la FC

BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS ALFA
EFECTOS FAVORABLES EN LÍPIDOS SÉRICOS
. Disminuye las lipoproteína de baja densidad, LDL
. Disminuye los triglicéridos
.Aumenta las lipoproteínas de alta densidad HDL
FARMACOCINÉTICA
. VÍA ORAL buena absorción; BIODISPONIBILIDAD 60 a
70%; CONCENTRACION MÁXIMA a 1 a 3 h. después de
dosis oral; SEMIVIDA 3 h (6 a 8 h enICC); UNIÓN A
PROTEÍNAS glucoproteína ácida alfa 1; DURACIÓN
ACCIÓN 7 a 10 h en HTA

BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS ALFA
TERAZOSINA
. Similar a la Prazosina
. No distingue entre receptores alfa 1A, alfa 1B,...