Antagonistas alfa y beta Simpaticoliticos
Páginas: 18 (4464 palabras)
Publicado: 23 de noviembre de 2015
SIMPATICOLÍTICOS – BLOQUEADORES BETA
Prof. Juan Antonio Morán – II Semestre 2011
Los de primera generación se conocen como antagonistas no selectivos, bloquean tanto B1 y B2, y su prototipo es el propranolol y están: nadolol, timolol, pindolol y penbutolol.
Los de II generación muestran la ventaja de que son fármacos cardioselectivos, bloqueando receptores B1, donde el prototipo es: atenolol,y están: acebutolol, metoprolol, bisoprolol y esmolol.
El esmolol tiene la particularidad que es un fármaco que se administra vía intravenosa, y tiene una t1/2 corta porque es metabolizada por las esterasas plasmáticas, en donde se requiere un bloqueo beta de corta duración.
Los de III generación que son los fármacos de reciente introducción, donde el prototipo es el Labetalol, y tambiénestán: nevibolol, betaxolol, celiprolol, carteolol y carvedilol; que además de tener propiedades bloqueantes betas, son vasodilatadores.
A parte de las propiedades bloqueantes beta, estos grupos tienen otras características:
1. Actividad Simpaticomimética Intrínseca: tiene capacidad de que al unirse al receptor se produce una respuesta, pero después, produce un bloqueo como si fuera un agonista detipo parcial. Ejemplo: pindolol y carteolol, inicialmente se utilizaron en la Insuficiencia Cardíaca (disminución de la capacidad del corazón para contraerse), sin embargo, los resultados no fueron muy buenos y se retiraron de esa utilidad, pero se mencionan porque son propiedades que poseen para estimular al receptor.
2. Propiedad Estabilizante de Membrana: relacionada con la capacidad de bloquearcanales de Sodio, en este caso: propranolol y carvedilol, son los que mayor propiedad estabilizante de membrana poseen, se cree que ésta propiedad le confiere utilidad como antiarritmico, sin embargo, se ha demostrado in vitro que para generar este efecto se requieren de dosis muy altas.
Ahora veamos las otras propiedades de los de III generación, por ejemplo:
Labetalol: tiene propiedadbloqueante alfa.
Nevibolol: promueve la producción del óxido nítrico.
Celiprolol: además de bloquear receptores beta, es agonista B2.
Carvedilol, Bevantolol y Betaxolol: bloquean canales de Calcio.
Tilisolol: promueve la apertura de canales de Potasio.
Y con propiedades antioxidantes. Entonces, los otros se entienden que van a generar un efecto vasodilatador; por eso se consideran a los de III generación,bloqueantes Beta con propiedades vasodilatadoras.
Las propiedades antioxidantes, ustedes saben que está muy de moda hoy, sobre todo en enfermedades cardiovasculares, porque se han encontrado que en enfermedades crónicas como: Hipertensión arterial o Insuficiencia Cardíaca que generan una superproducción de radicales libres, específicamente especies reactivas de oxígeno, entonces las sustanciasque tienen la capacidad para captar esos radicales son los antioxidantes, les confiere una propiedad adicional a ese fármaco.
El nevibolol tiene una particularidad de beta bloqueante, que es el único que no produce disfunción eréctil en la población masculina joven, debido a que incrementa la producción de óxido nítrico.
Celiprolol, por su parte, se ha evaluado la capacidad para tratarpatologías y reducir el broncoespasmo, en términos generales, los betas bloqueantes están contraindicados en pacientes asmásticos, porque puede generar el bloqueo beta produciendo broncoconstricción, en pacientes susceptibles-asmáticos. Pero celiprolol, ha reducido los efectos adversos en pacientes con broncoespasmos y que requieren tratamiento con beta bloqueante.
Las propiedades farmacocinéticas, vemosquiénes son hidrosolubles → atenolol y liposoluble → propranolol.
El acebutolol tiene una particularidad de que cuando se metaboliza hepáticamente genera diacetolol (metabolito activo), que si observan tienen una t1/2 prolongada; razón por la cual el acebutolol se administra 1 ó 2 veces máximo, porque su metabolito va generar un efecto sinérgico y va entonces a mantener concentraciones...
Prof. Juan Antonio Morán – II Semestre 2011
Los de primera generación se conocen como antagonistas no selectivos, bloquean tanto B1 y B2, y su prototipo es el propranolol y están: nadolol, timolol, pindolol y penbutolol.
Los de II generación muestran la ventaja de que son fármacos cardioselectivos, bloqueando receptores B1, donde el prototipo es: atenolol,y están: acebutolol, metoprolol, bisoprolol y esmolol.
El esmolol tiene la particularidad que es un fármaco que se administra vía intravenosa, y tiene una t1/2 corta porque es metabolizada por las esterasas plasmáticas, en donde se requiere un bloqueo beta de corta duración.
Los de III generación que son los fármacos de reciente introducción, donde el prototipo es el Labetalol, y tambiénestán: nevibolol, betaxolol, celiprolol, carteolol y carvedilol; que además de tener propiedades bloqueantes betas, son vasodilatadores.
A parte de las propiedades bloqueantes beta, estos grupos tienen otras características:
1. Actividad Simpaticomimética Intrínseca: tiene capacidad de que al unirse al receptor se produce una respuesta, pero después, produce un bloqueo como si fuera un agonista detipo parcial. Ejemplo: pindolol y carteolol, inicialmente se utilizaron en la Insuficiencia Cardíaca (disminución de la capacidad del corazón para contraerse), sin embargo, los resultados no fueron muy buenos y se retiraron de esa utilidad, pero se mencionan porque son propiedades que poseen para estimular al receptor.
2. Propiedad Estabilizante de Membrana: relacionada con la capacidad de bloquearcanales de Sodio, en este caso: propranolol y carvedilol, son los que mayor propiedad estabilizante de membrana poseen, se cree que ésta propiedad le confiere utilidad como antiarritmico, sin embargo, se ha demostrado in vitro que para generar este efecto se requieren de dosis muy altas.
Ahora veamos las otras propiedades de los de III generación, por ejemplo:
Labetalol: tiene propiedadbloqueante alfa.
Nevibolol: promueve la producción del óxido nítrico.
Celiprolol: además de bloquear receptores beta, es agonista B2.
Carvedilol, Bevantolol y Betaxolol: bloquean canales de Calcio.
Tilisolol: promueve la apertura de canales de Potasio.
Y con propiedades antioxidantes. Entonces, los otros se entienden que van a generar un efecto vasodilatador; por eso se consideran a los de III generación,bloqueantes Beta con propiedades vasodilatadoras.
Las propiedades antioxidantes, ustedes saben que está muy de moda hoy, sobre todo en enfermedades cardiovasculares, porque se han encontrado que en enfermedades crónicas como: Hipertensión arterial o Insuficiencia Cardíaca que generan una superproducción de radicales libres, específicamente especies reactivas de oxígeno, entonces las sustanciasque tienen la capacidad para captar esos radicales son los antioxidantes, les confiere una propiedad adicional a ese fármaco.
El nevibolol tiene una particularidad de beta bloqueante, que es el único que no produce disfunción eréctil en la población masculina joven, debido a que incrementa la producción de óxido nítrico.
Celiprolol, por su parte, se ha evaluado la capacidad para tratarpatologías y reducir el broncoespasmo, en términos generales, los betas bloqueantes están contraindicados en pacientes asmásticos, porque puede generar el bloqueo beta produciendo broncoconstricción, en pacientes susceptibles-asmáticos. Pero celiprolol, ha reducido los efectos adversos en pacientes con broncoespasmos y que requieren tratamiento con beta bloqueante.
Las propiedades farmacocinéticas, vemosquiénes son hidrosolubles → atenolol y liposoluble → propranolol.
El acebutolol tiene una particularidad de que cuando se metaboliza hepáticamente genera diacetolol (metabolito activo), que si observan tienen una t1/2 prolongada; razón por la cual el acebutolol se administra 1 ó 2 veces máximo, porque su metabolito va generar un efecto sinérgico y va entonces a mantener concentraciones...
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