ANTAGONISTAS BETA EN HTA

USO DE LOS ANTAGONISTAS BETA-ADRENÉRGICOS EN LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL
RESUMEN
Los Betabloqueantes son drogas que inhiben competitivamente a los receptores beta-adrenérgicos, modulando la actividad del sistema nervioso simpático. Estos son normalmente clasificados en base a su selectividad por los receptores beta. Los beta-bloqueantes no selectivos, como propanolol, pindolol, nadolol, timolol ylabetalol antagonizan los receptores β1 y β2. Los beta-bloqueantes selectivos, como el metoprolol, atenolol, esmolol y acebutolol tienen mayor afinidad por los receptores b-1. Los beta-bloqueantes selectivos están indicados en pacientes en quienes el bloqueo b-2 puede asociar un aumento en el riesgo de efectos adversos. Como en pacientes asmáticos o diabéticos, así como en pacientes con enfermedadvascular periférica o enfermedad de Raynaud. Algunos beta-bloqueantes tienen actividad agonista parcial (actividad simpático mimética intrínseca).
Los beta-bloqueantes, como monoterapia o combinados con otras drogas han probado que tienen efectividad en la reducción de síntomas de angina de pecho y reducción de la morbi-mortalidad después del infarto al miocardio. Además son las drogas de elecciónen pacientes con hipertensión arterial e infarto al miocardio o angina. Muchos beta-bloqueantes son comúnmente usados en el tratamiento de pacientes con migraña recurrente, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva, ansiedad aguda y en casos de glaucoma.
INTRODUCCIÓN
Los beta-bloqueantes son fármacos que han sido ampliamente utilizados en la práctica médica como antiarrítmicos y antianginosos,comprobándose posteriormente su efecto antihipertensivo.
El primer beta-bloqueante utilizado como fármaco antihipertensivo fue el propanolol, desarrollándose posteriormente un gran número de derivados que difieren entre sí por sus propiedades farmacológicas, tales como su cardioselectividad, actividad simpaticomimética intrínseca, actividad estabilizante de la membrana, liposolubilidad o bloqueo alfaasociado, lo que confiere a esta familia de fármacos una gran heterogeneidad. Es importante señalar la relevancia del conocimiento detallado del sistema nervioso autónomo y de los sitios de acción de las drogas que actúan sobre los receptores adrenérgicos para el conocimiento adecuado de la farmacología y los usos terapéuticos de esta importante clase de drogas en la terapéutica antihipertensiva.AGENTES BETA-BLOQUEANTES
Los beta-bloqueantes son drogas que inhiben competitivamente los receptores beta-adrenérgicos en varios órganos y modulan la actividad del sistema nervioso simpático; actuando sobre dos tipos de receptores que son los beta-1 y los beta-2, produciendo bloqueo de distinta magnitud y tipo dependiendo del fármaco especifico utilizado y del tipo de receptor inhibido.
En elcorazón predominan los receptores beta-1, que tienen efectos cronotrópico, inotrópico, dromotrópico y batmotrópico positivos. En los vasos predominan los beta-2 que tienen efecto vasodilatador, y en los bronquios los beta-2 con efecto broncodilatador.
Tabla 1: Receptores beta – adrenérgicos
Receptor
Tejido
Respuesta
β1
Corazón:
 
 
- Nodo SA
Aumento de la frecuencia cardíaca
 
- Tejido deconducción
Aumento de la velocidad de la conducción y automaticidad en focos ectópicos
 
- Células contráctiles
Aumento de la contractilidad
 
Células Yuxtaglomerulares
Estimulación de la secreción de renina
 
Músculo estríado
Aumento del temblor
 
Sistema Nervioso Central
Inhibición de la actividad de las células de Purkinje
 
Adiposito
Estimulación de la lipolisis
 
Glándula Pineal
Estimulación de laliberación de melatonina
 
Neurohipófisis
Estimulación de la liberación de ADH
β2
Músculo Liso:
 
 
- Vascular, Bronquial, 
gastrointestinal, genitourinario
Vasodilatación, broncodilatación, relajación músculo detrusor, relajación uterina
 
Corazón
Aumento de la frecuencia
 
Sistema Nervioso Periférico
Estimulación de la liberación de NA
 
Sistema Nervioso Central
Inhibición de la actividad cortical...