antagonistas b
Fármaco}
Grupo al que pertenece}
Receptor/ Blanco enzimático}
Propanolol, pindolol
Antagonistas adrenérgicos b inespecíficos
Receptor B/ CYP2D6
Mecanismo de Acción}
Farmacocinética}
Disminución de la activación de la adenililciclasa por lo que hay disminución de ATP en cAMP.
Disminución de la afluencia del calcio a través de la membrana celular de los miocitos = disminución de lafrecuencia de la contracción.
Disminuyen la contractilidad miocárdica
Reducen el gasto cardiaco y aumentan la resistencia periférica
Disminuye la producción de renina por catecolaminas.
Brococonstricción
Pindolol.-Tiene actividad de agonista Beta parcial
Puede potenciar medicamentos antidepresivos por su señalización a receptores de serotonina.
Después de la administración intravenosa,la vida media plasmática de PROPRANOLOL es de aproximadamente dos horas y la cantidad de los metabolitos en relación con el medicamento original en sangre es más baja que después de la administración oral. .
PROPRANOLOL es completamente absorbido después de la administración oral y las concentraciones plasmáticas pico ocurren de 1-2 horas después de la administración oral en ayuno.
El hígadoremueve hasta 90% de la dosis oral, con una vida media de eliminación de 3-6 horas. PROPRANOLOL es amplia y rápidamente distribuido a través del cuerpo con los niveles máximos en el pulmón, hígado, riñón, cerebro y corazón. PROPRANOLOL tiene una alta afinidad de unión a las proteínas (80-95%).
PINDOLOL.- VIDA MEDIA: 3 A 4 HORAS
BIODISPONIBILIDAD: 90
Reacciones Adversas}
Cardiovascular:Bradicardia, deterioro de la insuficiencia cardiaca, hipotensión postural la cual puede estar asociada a síncope; extremidades frías.
En pacientes susceptibles: Precipitación de bloqueo cardiaco, exacerbación de la claudicación intermitente, fenómeno de Raynaud.
Sistema nervioso central: Confusión, mareos, cambios del ánimo, pesadillas, psicosis y alucinaciones, alteraciones del sueño.Endocrinológicas: Hipoglucemia en neonatos, niños, pacientes ancianos, pacientes en hemodiálisis, pacientes con terapia diabética concomitante, pacientes en ayuno prolongado, pacientes con enfermedad hepática crónica (véase Contraindicaciones y Precauciones generales).
Hematológicas: Púrpura trombocitopénica.
Intertegumentarias: Alopecia, ojos secos, reacciones psoriasiformes de la piel,exacerbación de la psoriasis, eritema de la piel.
Neurológicas: Parestesia.
Respiratorias: Se puede presentar broncospasmo en pacientes con asma bronquial o con historia de molestias asmáticas, algunas veces con consecuencias fatales.
Órganos especiales: Alteraciones visuales.
Reacciones Toxicidad}
Medicamento} Alimento}
Medio Ambiente
Exantema, fiebre y otras manifestaciones dealergia al medicamento son raras.
Bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardiaca aguda y broncospasmo.
En miocardio anormal el gasto cardiaco puede depender de un impulso simpático, si este estímulo se elimina por bloqueo B puede sobrevenir una descompensación cardiaca.
Interacción con antagonistas del calcio verapamil se ha descrito hipotensión grave, bradicardia, insuficienciacardiaca. Puede suceder en pacientes susceptibles que toman un B bloqueador tópico (oftálmico) y verapamil oral.
La terapia concomitante con bloqueadores de los canales de calcio de dihidropiridina como nifedipino puede incrementar el riesgo de hipotensión e insuficiencia cardiaca en pacientes con insuficiencia cardiaca latente.
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.Protéjase de la luz.
Fármaco}
Grupo al que pertenece}
Receptor/ Blanco enzimático}
Metoprolol, Atenolol
Antagonistas adrenérgicos b1
Receptor B/ CYP2D6
Acoplado a proteínas G/ Canales iónicos}
1ros mensajeros}
2dos mensajeros}
Proteína G estimuladora
Adenililciclasa (enzima)
Canales rápidos de Ca
Subunidad alfa cargada con...
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