Antagonistas

Antagonista H2
Un antagonista de los receptores de la H2 o antagonista H2 es un medicamento usado para el bloqueo de las acciones de la histamina a nivel de los receptores sobre las célulasparietales en el estómago, conllevando a una disminución en la producción de ácido del jugo gástrico. Son medicamentos indicados en el tratamiento de la dispepsia, aunque su uso ha disminuido desde laaparición de los más efectivos inhibidores de la bomba de protones. Al igual que los antagonistas de los receptores H1, estas sustancias son antagonistas inversos de los receptores histamínicos, es decir, alunirse competitivamente al receptor, causa que este ejerza funciones opuestas a las normales.
[editar] Historia
Son probablemente los fármacos de más intenso pero más corto recorrido. Desde supresentación al mercado en los años 1970, hasta los años 1990, los antagonistas H2 fueron los medicamentos más prescritos en el mundo. Desde el descubrimiento del papel del Helicobacter pylori en laproducción de úlceras pépticas, el uso de antibióticos y de inhibidores de la bomba de protones, el uso de los antagonistas H2 ha disminuido considerablemente y actualmente es ínfimo.
[editar] Mecanismo deacción
Los antagonistas H2 suprimen la secreción de ácido clorhídrico producido por las células parietales del estómago. Sus funciones ocurren al bloquear la unión de la histamina, liberadas por lascélulas ECL estomacales, con el receptor H2 de la célula parietal, impidiendo la secreción de HCl. Por otro mecanismo, ciertas sustancias que promueven la secreción de HCl, como la gastrina y laacetilcolina, tienen un efecto reducido cuando se bloquean los receptores H2.[1]
[editar] Farmacología
Se prescriben cuatro antagonistas H2 en el uso clínico, la cimetidina, ranitidina, famotidina ynizatidina. Recientemente se ha aprobado en algunos países la administración de la lafutidina como antihistamínico antagaonista H2. Los cuatro agentes se absorben rápidamente del intestino y, con la...