antbi0ticos

ANTIBIOTICOS POLIPEPTIDICOS
Estructura química
Este tipo de antibióticos poseen una estructura polipeptídica predominante-mente cíclica, y por lo general muy complicada. Aunque existe un gran número de ellos, sólo unos pocos han recibido aplicación clínica ya que la mayoría son extremadamente tóxicos. Se da el nombre de depsipéptido a los antibióticos relacionados con los péptidos quecontienen unidades de hidroxi y aminoácidos unidos por enlaces éstero amida. Ejemplos de esto son la valinomicina y la enniatina B. Este tipo de antibióticos pueden ser ácidos, básicos o neutros. Los ácidos poseen grupos carboxilos libres, indicando con ello una estructura parcialmente no cíclica. Los antibióticos básicos poseen grupos amino libres y también una estructura parcialmente no cíclica. Losantibióticos neutros poseen una estructura cíclica o grupos reactivos neutralizados por formilación.
Son polipéptidos cíclicos naturales, de estructura compleja. Pertenecen a éste grupo:
-Polimixina B (Polimixina B)
-Colistina o polimixina E (Totazina)
-Bacitracina (Trilets) tópico
-Tirotricina (Filotricin) uso local: colirio, colutorio etc.
Origen y química: las polimixinas son un grupo deantibióticos estrechamente relacionados, son elaborados por distintas cepas de Bacilos polimixa, un bacilo aerobio esporulado que se encuentra en el suelo. Las polimixinas que son detergentes catiónicos, son péptidos básicos relativamente simples que forman fácilmente sales hidrosolubles con ácidos minerales.
Espectro antibacteriano: Tanto la polimixina B como la colistina actúan sobre gérmenesGram negativos, principalmente Pseudomonas y organismos coliformes. Las bacterias Gram negativas sensibles son: Enterobacter, E. coli, Klebsiella, Salmonella, Pasteurella, Bordetella y Shigella.
Mecanismo de acción: Las polimixinas tienen porciones hidrofílicas y lipofílicas. Gracias a éstas porciones se adhieren a fosfolípidos de las membranas celulares (principalmente fosfatidiletanolamina)destruyendo los mecanismos de transporte y las porciones osmóticas de las bacterias, perdiendo la permeabilidad selectiva, con escape de los metabolitos e inhibición de todos los procesos celulares. Estos antibióticos son potencialmente tóxicos para las células de los mamíferos, probablemente por un mecanismo similar. La acción de las polimixinas es inhibida por cationes y por exudados purulentos.Resistencia bacteriana: Proteus (G+), Neisseria y Brucella son muy resistentes a estos antibióticos por la impermeabilidad que presentan en la pared externa estos gérmenes. En las especies susceptibles son raras las mutaciones. No se conoce resistencia con mediación plasmídica para estos antibióticos.
Propiedades farmacocinéticas: Ni la polimixina B ni la colistina se absorben cuando se administranpor vía oral, permanecen en la luz intestinal por lo que ocasionalmente se suelen utilizar para tratar diarreas bacterianas o para suprimir gérmenes GRAM- en la “profilaxis” intestinal en inmunosuprimidos.
La vía parenteral se utiliza muy poco por los efectos tóxicos de estos antibióticos. No se concentran adecuadamente en LCR. La vía más utilizada es la vía tópica (piel, mucosas, etc). Laspolimixinas se eliminan por orina después de la filtración glomerular, en forma lenta.

Efectos colaterales: Estos antibióticos tienen efectos tóxicos comunes, la nefrotoxicidad es la más frecuente y grave; lesionan los túbulos contorneados y se detecta por la presencia en orina de cilindros y excreción aumentada de proteínas. También se observa aumento de urea en sangre. La existencia previa deinsuficiencia renal potenciará la nefrotoxicidad. La neurotoxicidad (parestesias, incoordinación) y las reacciones de hipersensibilidad no son tan comunes.
Usos terapéuticos: Estos antibióticos se utilizan en infecciones de piel, mucosas, ojos y oídos causados por microorganismos susceptibles. También en otitis externas o úlceras corneanas causadas por Pseudomonas. Las polimixinas adquirieron nuevas...