Antiacidos


ANTIACIDOS
Ácido clorhídrico secretado en células específicas del estómago (oxínticas o parietales)
También secretan el factor intrínseco (necesario para la absorción de la vitamina B12)
Producción ácida por acción de bomba de protones H+ - K+ - ATPasa, que libera hidrogeniones a la luz gástrica en intercambio con iones de potasio.
Proceso controlado por Histamina, Acetilcolina yGastrina.

ANTISECRETORES
Bloqueantes de los receptores de histamina (H2)
Cimetidina
Ranitidina
Farmacocinética:
aceptable absorción al administrarse por vía oral, con biodisponibilidad limitada por el efecto del primer paso por el hígado y absorción retrasada por la presencia de alimentos en el caso de la cimetidina (Biodisponibilidad de 30 a 88 %).
Concentración máxima se alcanza en 1 - 2 hMetabolismo hepático parcial, con excreción renal

ANTISECRETORES
Inhibidores de la H+, K+ ATPASA
Omeprazol
Lanzoprazol
Pantoprazol
Mec de acción
Profármacos que a pH ácido bloquean irreversiblemente la bomba de H+
Farmacocinética
El omeprazol (prototipo de este grupo), tiene una absorción variable por vía oral
Biodisponibilidad generalmente mayor del 50 %.
Vida media relativamentecorta (0,5 - 1,5 h)
La biotransformación es hepática, con excreción renal de metabolitos.

ANTIÁCIDOS
Neutralizan el Acido Clorhídrico neutralizándolo
Hidróxido de Aluminio
Hidróxido de Magnesio
Bicarbonato de Sodio
Efectos advesos
fármacos poco tóxicos, pero en algunas ocasiones causan trastornos hidroelectrolíticos, incluyendo casos raros de alcalosis franca. Pueden generar ciertaretención líquida
Hipofosfatemia, Hipercalcemia, Hipermagnesemia
El hidróxido de magnesio tiene efectos catárticos
Hidróxido de aluminio tiende a generar constipación

PROTECTORES DE LA MUCOSA GÁSTRICA
Sucralfato
Sales de Bismuto
Prostaglandinas (Misoprostol)

SUCRALFATO
Mec. De acción
Acción fundamentalmente local. Mediada por la propiedad que tienen de fijarse de manera selectiva altejido necrótico presente en la base de las úlceras
Reacciones adversas
Constipación (40%). Diarrea, náusea, vómito, mareos, erupciones, reacciones de hipersensibilidad.

MISOPROSTOL
Mec de acción
Estimulan la producción de moco y bicarbonato en las cél epiteliales.
Inhiben la secreción de HCl en las células parietales vía el AMPc.
Estimulan los procesos de diferenciación y proliferacióncelular tras una agresión.
Usos:
SON LOS INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA MAS POTENTES.
Profilaxis de la úlcera gastroduodenal provocada por AINEs
Efectos adversos
Dolor abdominal, amenaza de abortos.

ANTIEMETICOS
Efectos de la dopamina

ANTIEMETICOS
METOCLOPRAMIDA
La actividad antiemética resulta de varios mecanismos de acción:
Antagonismo de los receptores dopaminérgicos D2 deestimulación químicoceptora y en el centro emético de la médula implicada en la apomorfina (vómito inducido).
Antagonismo de los receptores serotoninérgicos 5-HT3 y agonismo de los receptores 5-HT4 implicados en el vómito provocado por la quimioterapia.
También posee una actividad procinética:
Antagonismo de los receptores D2 al nivel periférico y acción anticolinérgica indirecta que facilita laliberación de acetilcolina
METOCLOPRAMIDA
Fármaco gastrocinético con propiedades antieméticas.
Incrementa la motilidad gástrica sin aumentar las secreciones gástricas. Bloquea los receptores dopaminérgicos
Administración vía oral y parenteral. Rápida absorción.
Máximos niveles plasmáticos en las 2 horas después de la dosis.
Biodisponibilidad asciende al 80%.
Efectos antieméticos se manifiestanen 1-3 minutos.
Excretada en la leche materna, atraviesa la barrera placentaria y la barrera hematoencefálica.
Metabolismo hepático
Efectos adversos: fatiga somnolencia y sedación; náuseas o diarrea; hiperprolactinemia; extrapiramidalismo.
DOMPERIDONA
Antagonista de la dopamina, con efecto antiemético similar al de la metoclopramida. Efectos extrapiramidales son menos frecuentes.
Se...