Antiarr tmicos Clase III

Antiarrítmicos Clase III: prolongan la duración del potencial de acción y del periodo refractario,bloqueando generalmente los canales de potasio.




Nombre
Información
Efectos
Farcodinámica y
Farmacocinetica
Amiodarona
Nombre comercial: Trangorex®
Presentación: Ampollas de 150 mg en 3 mL. Comprimidos de 200 mg.
Categoría: Clase III predominante (y de clases I, II y IV). Además, elsolventede la forma parenteral (Tween 80) posee efecto clase I.
Indicaciones y dosis: Es de elección en pacientes con cardiopatíasignificativa e ICC. En el resto de pacientes, debe emplearse cuando otrosantiarrítmicos no hayan tenido éxito, no se toleren o se considerencontraindicados.
– Pauta iv: 5 mg/Kg durante 60 minutos en 250 cc de Gluc 5%. Luego, 15 mg/Kgen infusión continua lenta durante las 23horas siguientes.
– Pauta oral: 400-800 mg/día durante 7 días, reduciendo progresivamentela dosis a 200 mg/día o menos.
– 5 mg/Kg iv en 250 Gluc 5% en 30-60 minutos, repitiendo dosis en 1-2 horas. Sies preciso, perfusión de 0,5 mg/min (máximo de 2.000 mg).
– Mantenimiento: 200 a 600 mg/día oral (la menor dosis posible).
– Dosis de carga de 300 mg en 100 mL de Gluc 5% con 1-2 dosis suplementariasde 150mg rápidos; continuar con infusión de 1 mg/min durante 6 horas,pasando seguidamente a 0,5 mg/min (máximo de 2.000 mg).
Administración IV: No soluble en SF, administrar siempre en Gluc 5%. Evitarpreparaciones concentradas, diluir cada ampolla en al menos250 cc. No mezclar otro fármaco en la línea iv (precipitación).

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al iodo, disfunción sinusal o bloqueoAV obloqueo bi-trifascicular no protegidos con marcapasos, alteracionestiroideas. Tratamiento concomitante con sotalol.
Efectos adversos: Su frecuencia y potencial gravedad es la principallimitación del tratamiento con el fármaco.
– Agudos: proarritmia, torsades de pointes, hipotensión sobre todo si infusiónrápida iv, deterioro de IC preexistente, disfunción sinusal y bloqueo AV.
– Administraciónprolongada: además de los anteriores, hiper/hipotiroidismo,alteraciones pulmonares (neumonitis intersticial/alveolar induciendo fibrosispulmonar), gastrointestinales (náuseas, vómitos, estreñimiento), cutáneas(fotosensibilidad y pigmentación), neurológicas (temblor, neuropatía, ataxia,alteraciones del sueño), oculares (depósitos corneales, disminución visión),disfunción hepática.
Embarazo o lactancia:Seguridad no establecida, emplear sólo en arritmiasgraves y si no existen alternativas. Lactancia contraindicada.
Monitorización: FC, QT, estado clínico. Electrolitos, hormonas tiroideas, Rx detórax, función hepática. En pacientes con desfibriladores implantables,evaluar umbral de desfibrilación. Control muy estrecho si dosis mayores de300 mg/día.
Interrupción: Ante efectos secundarios graves,especialmente sospechatoxicidad pulmonar o prolongación QT con CPV frecuentes.
Precauciones: Diuréticos (hipokaliemia). Reducir dosis en ancianos y patologíahepática. Si duración flutter/FA > 48 h, el paciente ha de estar anticoagulado.No es soluble en
SF. Adecuada inserción de la venoclisis.
Farmacodinamia: La amiodarona tiene todas las características electrofisiológicas de las cuatro clases deVaughan Williams. Sus efectos más importantres son: prolongación de la acción del potencial de acción, consecuentes con la actividad antiarrítmica clase III. Hay un aumento en la duración del potencial de acción en las aurículas, ventrículos y nódulo AV. La repolarización se atrasa teniendo la amiodarona una fuerte acción antifibrilatoria. Además la amiodarona tiene efectos clase I "Lidocaina":deprime la Vmax y la velocidad de conducción. La amiodarona prolonga el periodo refractario efectivo de la aurícula, ventrículos, nódulo AV, y sistema His-Purkinje. El efecto uniforme sobre todos los tejidos cardiacos es probablemente la razón principal de su versátil acción.
Los efectos antianginosos son debidos a una disminución de la frecuencia cardiaca, una disminución transitoria y moderada de...