ANTIBACTERIANOS

Beta-lactámicos
Los antibióticos beta-lactámicos como penicilinas, cefalosporinas y carbapenems comparten una estructura común; son bactericidas, su mecanismo de acción se traduce en la inhibición de peptidoglicano, un mucopéptido de la pared celular bacteriana. La bencilpenicilina y la fenoximetilpenicilina son activas sobre cepas sensibles de bacterias grampositivas y gramnegativas,espiroquetas, y actinomices, pero son inactivadas por penicilinasas y otras beta-lactamasas. La bencilpenicilina benzatina y la bencilpenicilina procaína son preparados de acción prolongada que liberan bencilpenicilina lentamente en la inyección. Se han desarrollado un gupo de penicilinas con mejor estabilidad al ácido gástrico y a las penicilinasas mediante la sustitución de la posición 6-amino del ácido6-aminopenicilánico. La cloxacilina es una penicilina isoxazólica resistente a la penicilinasa del estafilococo. Las penicilinas de amplio espectro como la ampicilina son estables al ácido y activas sobre bacterias grampositivas y gramnegativas, pero son inactivadas por la penicilinasa. Los inhibidores de las beta-lactamasas, como el ácido clavulánico, suelen ser necesarios para dar actividad sobrelas beta-lactamasas producidas por un amplio grupo de bacterias gramnegativas y grampositivas.

Las cefalosporinas están clasificadas por generación, de manera que las de la primera generación tienen actividad sobre grampositivos y algo de actividad sobre gramnegativos; los fármacos de segunda generación han mejorado la actividad sobre gramnegativos y las cefalosporinas de tercera generacióntienen un espectro de actividad más amplio, aunque pueden ser menos activas sobre las bacterias grampositivas que las de la primera generación, pero son activas sobre Enterobacteriaceae gramnegativas y Pseudomonas aeruginosa.

Los carbapenems son derivados semisintéticos de Streptomyces cattleya. Tienen un amplio espectro de actividad y son estables a muchas penicilinasas. Se deben reservar eninfecciones graves resistentes a otros antibióticos.
Las penicilinas pueden producir encefalopatía por irritación cerebral. Este efecto adverso raro, pero grave, puede ser consecuencia de dosis muy altas o en insuficiencia renal grave. Las penicilinas no se deben administrar por inyección intratecal, porque pueden producir encefalopatía que puede ser mortal.
HIPERSENSIBILIDAD. El principal efecto adversode las penicilinas es la hipersensibilidad, que puede cursar con erupciones y, de manera ocasional anafilaxia, que puede ser mortal. Hay que hacer una anamnesis cuidadosa con especial atención a reacciones alérgicas previas. En caso de erupción, se debe sustituir por otro antimicrobiano. Las reacciones alérgicas a las penicilinas se producen en un 1-10% de las personas expuestas, mientras que lasreacciones anafilácticas aparecen en menos de un 0,05% de los pacientes tratados. Las personas con antecedente de anafilaxia, urticaria o erupción inmediata tras la administración de penicilina tienen riesgo de hipersensibilidad inmediata a la penicilina. Estas personas no deben recibir penicilina, ni una cefalosporina ni otro antibiótico beta-lactámico. Los pacientes alérgicos a una penicilinaserán alérgicos a todas ellas porque la hipersensibilidad está relacionada con la estructura básica de la penicilina y un 10% de los pacientes sensibles a la penicilina serán alérgicos a las cefalosporinas y otros beta-lactámicos. Las personas con antecedente de una erupción menor (una erupción cutánea no confluente limitada a una pequeña área del cuerpo) o una erupción que aparece después de 72horas tras la administración de penicilina posiblemente no son alérgicas a la penicilina y en estas personas no se debe negar innecesariamente una penicilina en una infección grave; no obstante, hay que tener en cuenta la posibilidad de una reacción alérgica y disponer de medios para tratar la anafilaxia.
Bencilpenicilinas y fenoximetilpenicilina
La bencilpenicilina sigue siendo un antibiótico...